Formas farmacêuticas de liberação modificada: polímeros hidrifílicos

Lopes, Carla Martins; Lobo, José Manuel Sousa; Costa, Paulo

doi:10.1590/s1516-93322005000200003

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“…36 On the other hand, if the release of the drug follows an exponential (first-order kinetics, equation 6), the mechanism is generally due to the diffusion of the drug from the polymer matrix to the environment and to the erosion of the polymer matrix. 37 Another proposed model is based on the Higuchi's equation (equation 7), 38 in which the mechanism of the release is associated with the Fick's law and is dependent on the square root of time.…”

Section: (4)mentioning

confidence: 99%

Protein-based films cross-linked with 1-ethyl-3-(3-dimethylamino-propyl) carbodiimide hydrochloride (EDC): effects of the cross-linker and film composition on the permeation rate of p-hydroxyacetanilide as a model drug

Cristiano¹,

Fayad²,

Porto³

et al. 2010

J. Braz. Chem. Soc.

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Filmes reticulados de gelatina (Gel), caseína (Cas) e a mistura Gel/Cas (1:1, m/m) foram estudados em termos das propriedades térmicas, morfológicas e absorção de água e quanto ao perfil de permeação de p-hidroxiacetanilida (p-HAA ) como fármaco modelo. O grau de reticulação por 1-etil-3-(3-cloridrato) dimetilaminopropil carbodiimida (EDC) foi de 90,6% para filmes de Gel e cerca de 70% para filmes de Cas e misturas Gel/Cas (1:1, m/m). A total solubilidade dos filmes não-reticulados foi reduzida para somente 21 -22% após reticulação com EDC. Apesar do alto grau de reticulação, o intumescimento dos filmes de Gel (87,2%) foi praticamente o dobro do determinado para filmes de Gel/Cas (1:1, m/m) e Cas. A taxa de permeação de p-HAA seguiu a ordem Gel > Gel/Cas @ Cas para filmes reticulados, ou seja, um comportamento consistente com o maior intumescimento da Gel em relação aos outros dois sistemas estudados. Os menores valores de permeação observados para filmes de Cas e Gel/Cas, sugerem que estes sistemas podem ser utilizados para controlar a permeação de fármacos. Considerando os diferentes modelos matemáticos aplicados, os sistemas estudados não mostraram um bom ajuste relativamente a equação de primeira ordem e somente uma parcial correlação com as equações de ordem zero e do modelo de Higuchi. No entanto, uma boa correlação (r 2 > 0,99) foi obtida utilizando a equação da lei das potências (valores de n = 0,70 -0,87), indicando que a permeação de p-HAA através dos filmes foi controlada principalmente pelo mecanismo de difusão.Cross-linked films of gelatin (Gel), casein (Cas) and their (1:1, m/m) mixture (Gel/Cas) were studied in terms of their thermal, morphological and water absorption properties and the permeation profile of p-hydroxyacetanilide (p-HAA) as a model drug. The degrees of cross-linking by 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide hydrochloride (EDC) were 90.6% for Gel films and approximately 70% for Cas and Gel/Cas films. The totally soluble non cross-linked films achieved only 21 -22% of solubility after cross-linking with EDC. Despite the high cross-linking degree, the swelling of Gel films (87.2%) was practically twice that determined for Gel/Cas and Cas films. The permeation rate of p-HAA followed the order Gel > Gel/Cas @ Cas for cross-linked films, which is consistent with the Gel film showing a greater swelling than the other two systems studied. Lower permeation rates were observed for Cas and Gel/Cas films, suggesting that these could be used as rate-controlling systems for drug permeation. For the different mathematical models applied, the systems studied did not show a good fit with the first-order equation and only a partial fit with the zero-order equation and Higuchi's model. However, good correlations (r 2 > 0.99) were obtained using the power law equation (n = 0.70 -0.87), indicating that the p-HAA permeation through the films was mainly controlled by a diffusion mechanism.Keywords: gelatin, casein, films, cross-linking, drug permeation Introduction Gelatin (Gel), which is obtain...

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Section: (4)mentioning

confidence: 99%

Protein-based films cross-linked with 1-ethyl-3-(3-dimethylamino-propyl) carbodiimide hydrochloride (EDC): effects of the cross-linker and film composition on the permeation rate of p-hydroxyacetanilide as a model drug

Cristiano¹,

Fayad²,

Porto³

et al. 2010

J. Braz. Chem. Soc.

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“…No modelo de Peppas, k é uma constante que irá incorporar características geométricas e estruturais do mecanismo, 19 os seus valores estão de acordo com os valores obtidos para os modelos de primeira e segunda ordem. A constante k, no modelo de Peppas foi maior para A5R15t2 e A7,5R22,5t5 e um menor valor de k foi encontrado para A10R30t2.…”

Section: Cinética De Liberação E Microscopia Eletrônica De Varredura unclassified

Chemical and Chemometric Analysis of Modified Starch Matrices for Sodium Trimetaphosphate

Iurckevicz¹,

Marques²,

Lima³

2017

Rev. Virtual Quim.

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Iurckevicz, G.; Marques, P. T.; Lima, V. ARev. Virtual Quim., 2017, 9 (4), 1462-1480. Data de publicação na Web: 21 de agosto de 2017 http://rvq.sbq.org.br Chemical and Chemometric Analysis of Modified Starch Matrices for Sodium TrimetaphosphateAbstract: In the present work microparticles of cassava starch crosslinked with sodium trimetaphosphate (TMFS) were produced to incorporate the drug diclofenac sodium (DS). The samples were characterized spectroscopically concerning the extent of crosslinking and release kinetics, applying some models proposed in the literature: first order, second order, Peppas and Higuchi. Based on a factorial design with 3 starch concentrations (5; 7,5 and 10%), 3 crosslinker concentrations (15; 22,5 and 30%) and 3 times crosslinking reaction (2; 5 and 8 hours), it was found that the samples which more incorporated DS, were A5R15t2; A10R30t2 and A7,5R22,5t5 with an average value of , g/g. O l the star h o e tratio has i flue ed sig ifi a tl the incorporation of DS. It was found that the reaction time, as well as the concentration of crosslinking agent, did not affect the incorporation of DS with a confidence level of 90%. The mathematical models of liberation that better match the experiments were the Peppas (R² average 0,95), Higuchi (R² average 0,97) and First order (R² average 0,97) ones.Keywords: Anionic starch; crosslinking; sodium diclofenac. ResumoNeste trabalho produziu-se micropartículas de amido de mandioca reticulado com trimetafosfato de sódio (TMFS) para incorporar o fármaco diclofenaco de sódio (DS). As amostras foram caracterizadas espectroscopicamente, quanto ao seu grau de reticulação e cinética de liberação, utilizando-se alguns modelos propostos na literatura como: primeira ordem, segunda ordem, Peppas e Higuchi. A partir de um delineamento fatorial com 3 concentrações de amido (5; 7,5 e 10%), 3 concentrações de reticulante (15; 22,5 e 30%) e 3 tempos de reação de reticulação (2; 5 e 8 horas), verificou-se que as amostras que mais incorporaram DS foram A5R15t2; A10R30t2 e A7,5R22,5t5 com um valor médio de 13,21 g/g. Somente a concentração de amido influenciou significativamente na incorporação de DS. Constatou-se que o tempo de reação, assim como a concentração de agente reticulante, não influenciaram a incorporação de DS com nível de confiança de 90%. Os modelos matemáticos de liberação que melhor se adequaram aos experimentos foram o de Peppas (R² médio 0,95), Higuchi (R² médio 0,97) e Primeira ordem (R² médio 0,97).Palavras-chave: Amido aniônico; reticulação; diclofenaco de sódio.

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“…Uma das caracterís-ticas mais importantes deste polímero hidrofílico, no que se refere à sua aplicação em sistemas de liberação modificada, é a sua capacidade de intumescimento/relaxamento, a qual exerce efeito pronunciado no controle da cinética de liberação do fármaco incorporado (Lopes et al, 2005).…”

Section: Introductionunclassified

“…Esta barreira impede a rápida liberação do fármaco, controlando a penetração de água, assim como, a velocidade de liberação da substância ativa. (Lopes et al, 2005).…”

Section: Introductionunclassified

Avaliação da pectina-HPMC no processo de revestimento por compressão: I - Estudo da propriedade de intumescimento em núcleos revestidos

Guimarães¹,

Katsuki²,

Zanardo³

et al. 2008

Rev. Bras. Cienc. Farm.

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Neste estudo, comprimidos de teofilina anidra foram revestidos através do processo de revestimento por compressão aplicando sistema binário pectina-HPMC. O método aplicado gerou comprimidos revestidos com características físicas adequadas aos padrões farmacopeicos. Foram avaliadas as características físicas dos comprimidos obtidos em diferentes proporções (80:20, 60:40, 50:50, 40:60, 20:80, 0:100)

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Formas farmacêuticas de liberação modificada: polímeros hidrifílicos

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Protein-based films cross-linked with 1-ethyl-3-(3-dimethylamino-propyl) carbodiimide hydrochloride (EDC): effects of the cross-linker and film composition on the permeation rate of p-hydroxyacetanilide as a model drug

Protein-based films cross-linked with 1-ethyl-3-(3-dimethylamino-propyl) carbodiimide hydrochloride (EDC): effects of the cross-linker and film composition on the permeation rate of p-hydroxyacetanilide as a model drug

Chemical and Chemometric Analysis of Modified Starch Matrices for Sodium Trimetaphosphate

Avaliação da pectina-HPMC no processo de revestimento por compressão: I - Estudo da propriedade de intumescimento em núcleos revestidos

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