Search citation statements
Paper Sections
Citation Types
Year Published
Publication Types
Relationship
Authors
Journals
Recebido em 27/10/10; aceito em 22/2/11; publicado na web em 12/5/11 VALIDATION OF ANALYTICAL METHOD BY HPLC FOR DETERMINATION OF ADAPALENE IN SUSPENSIONS OF NANOCAPSULES. Adapalene is a retinoid drug often used for disorders of the skin, mainly acne. In this work, an analytical method for the quantification of adapaleno in suspensions of nanocapsules by HPLC was developed and validated. The method was linear in the range of 10-30 μg mL -1 , with a good correlation coefficient (r = 0.994). Precision and accuracy analysis showed low relative standard deviation (< 4.6%) and a good recovery percentual (98.2-106.9%). The procedure was specific, linear, precise, exact and robust so that the method can be applied in quantification of adapalene in suspensions of nanocapsules.Keywords: adapalene; validation; HPLC. INTRODUÇÃOCom o nome químico ácido 6-[3-(1-adamantil)-4-metoxifenil]-2-naftoico, fórmula molecular C 28 H 28 O 3 e massa molar de 412,52 g mol -1 , 1 o adapaleno (Figura 1) é um pó branco solúvel em tetraidrofurano, ligeiramente solúvel em etanol e praticamente insolúvel em água.2 Este fármaco é um retinoide de terceira geração derivado do ácido naftoico, 3 que possui atividade comedolítica e anti-inflamatória apropriada, sendo uma alternativa tópica para o tratamento da acne. 4A acne é uma doença genético-hormonal, 5 que envolve a unidade pilossebácea, sendo mais frequente e intensa em áreas onde as glândulas sebáceas são maiores e mais numerosas, como na face, no tórax e dorso. 6O adapaleno apresenta alta estabilidade frente à luz e ao oxigênio, não demonstrando reatividade química.1,7 Esse fármaco penetra na unidade pilossebácea podendo apresentar alguns efeitos indesejáveis, sendo a irritação e o ressecamento da pele os mais comuns. 4,8,9 Em vista disso, busca-se com o desenvolvimento de sistemas nanoestruturados minimizar esses efeitos adversos e aumentar a eficácia desse ativo direcionando-o ao local de ação.Através desta abordagem nanotecnológica, foram desenvolvidas suspensões contendo nanocápsulas poliméricas de adapaleno utilizando óleo de melaleuca como núcleo oleoso e poli-(ε-caprolactona) como unidade polimérica. No entanto, a extração do fármaco a partir deste sistema nanoestruturado para fins de quantificação é extremamente difícil, sendo necessária a utilização de uma mistura de solventes que possibilite a solubilização da parede polimérica, bem como do ativo.10 Assim sendo, o desenvolvimento de um método simples, rápido e preciso para a extração e quantificação do adapaleno a partir das nanocápsulas é altamente desejável. Em vista disso, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver e validar um método analítico para quantificação do adapaleno através de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE).Para garantir que um novo método analítico gere informações confiáveis e interpretáveis sobre a amostra, ele deve passar por um processo de avaliação denominado validação, que garante a confiabilidade e rastreabilidade dos resultados.11 A validação deve garantir, através de estudos experimen...
Recebido em 27/10/10; aceito em 22/2/11; publicado na web em 12/5/11 VALIDATION OF ANALYTICAL METHOD BY HPLC FOR DETERMINATION OF ADAPALENE IN SUSPENSIONS OF NANOCAPSULES. Adapalene is a retinoid drug often used for disorders of the skin, mainly acne. In this work, an analytical method for the quantification of adapaleno in suspensions of nanocapsules by HPLC was developed and validated. The method was linear in the range of 10-30 μg mL -1 , with a good correlation coefficient (r = 0.994). Precision and accuracy analysis showed low relative standard deviation (< 4.6%) and a good recovery percentual (98.2-106.9%). The procedure was specific, linear, precise, exact and robust so that the method can be applied in quantification of adapalene in suspensions of nanocapsules.Keywords: adapalene; validation; HPLC. INTRODUÇÃOCom o nome químico ácido 6-[3-(1-adamantil)-4-metoxifenil]-2-naftoico, fórmula molecular C 28 H 28 O 3 e massa molar de 412,52 g mol -1 , 1 o adapaleno (Figura 1) é um pó branco solúvel em tetraidrofurano, ligeiramente solúvel em etanol e praticamente insolúvel em água.2 Este fármaco é um retinoide de terceira geração derivado do ácido naftoico, 3 que possui atividade comedolítica e anti-inflamatória apropriada, sendo uma alternativa tópica para o tratamento da acne. 4A acne é uma doença genético-hormonal, 5 que envolve a unidade pilossebácea, sendo mais frequente e intensa em áreas onde as glândulas sebáceas são maiores e mais numerosas, como na face, no tórax e dorso. 6O adapaleno apresenta alta estabilidade frente à luz e ao oxigênio, não demonstrando reatividade química.1,7 Esse fármaco penetra na unidade pilossebácea podendo apresentar alguns efeitos indesejáveis, sendo a irritação e o ressecamento da pele os mais comuns. 4,8,9 Em vista disso, busca-se com o desenvolvimento de sistemas nanoestruturados minimizar esses efeitos adversos e aumentar a eficácia desse ativo direcionando-o ao local de ação.Através desta abordagem nanotecnológica, foram desenvolvidas suspensões contendo nanocápsulas poliméricas de adapaleno utilizando óleo de melaleuca como núcleo oleoso e poli-(ε-caprolactona) como unidade polimérica. No entanto, a extração do fármaco a partir deste sistema nanoestruturado para fins de quantificação é extremamente difícil, sendo necessária a utilização de uma mistura de solventes que possibilite a solubilização da parede polimérica, bem como do ativo.10 Assim sendo, o desenvolvimento de um método simples, rápido e preciso para a extração e quantificação do adapaleno a partir das nanocápsulas é altamente desejável. Em vista disso, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver e validar um método analítico para quantificação do adapaleno através de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE).Para garantir que um novo método analítico gere informações confiáveis e interpretáveis sobre a amostra, ele deve passar por um processo de avaliação denominado validação, que garante a confiabilidade e rastreabilidade dos resultados.11 A validação deve garantir, através de estudos experimen...
BACKGROUND: A new role as an antitumoral agent has been proposed for the local anesthetic bupivacaine (BVC), considering its toxic effects on cancer cells. However, such drug repositioning requires an improvement in drug available concentrations and sustained release profiles to surpass BVC short action and narrow therapeutic window. Nanostructured lipid carriers (NLC) may provide bupivacaine with sustained release, and they can be formulated with essential oils, whose intrinsic therapeutic properties may act synergistically with BVC. This study reports the development of two NLC formulations prepared with lavender or melaleuca oils and enantiomeric excess S(−)75:R(+)25 bupivacaine (BVC S75 ). The nanoparticles were characterized by dynamic light scattering, nanotracking analysis, transmission electron microscopy, differential scanning calorimetry and X-ray diffraction, and their stability was followed for 1 year. Encapsulation efficiency and in vitro BVC S75 release profile were also measured. Additionally, the effect on the viability of mice (B16-F10) and human (SK-MEL-25) melanoma cells was determined, as was in vivo anesthesia assessed by the tail flick test in mice. RESULTS:The two formulations optimized by factorial design (NLC-L-B and NLC-M-B) showed robust physical and chemical properties, 1-year stability and sustained release in vitro. Cytotoxicity tests revealed a decrease in IC 50 values, relative to free BVC S75 , of~80% and 62% (NLC-L-B) and 80% and 25% (NLC-M-B) in mice and human melanoma cells, respectively. Encapsulation in both formulations doubled the anesthesia time of BVC S75 .CONCLUSION: Combining the effects of bupivacaine and NLC excipients, the two optimized NLC formulations containing BVC S75 may be interesting nanosystems for the treatment of melanomas after further in vivo tests.
Summary: Local anesthetic agents cause temporary blockade of nerve impulses productiong insensitivity to painful stimuli in the area supplied by that nerve. Bupivacaine (BVC) is an amide‐type local anesthetic widely used in surgery and obstetrics for sustained peripheral and central nerve blockade. In this study, we prepared and characterized nanosphere formulations containing BVC. To achieve these goals, BVC loaded poly(DL‐lactide‐co‐glycolide) (PLGA) nanospheres (NS) were prepared by nanopreciptation and characterized with regard to size distribution, drug loading and cytotoxicity assays. The 23‐1 factorial experimental design was used to study the influence of three different independent variables on nanoparticle drug loading. BVC was assayed by HPLC, the particle size and zeta potential were determined by dynamic light scattering. BVC was determined using a combined ultrafiltration‐centrifugation technique. The results of optimized formulations showed a narrow size distribution with a polydispersivity of 0.05%, an average diameter of 236.7 ± 2.6 nm and the zeta potential −2.93 ± 1,10 mV. In toxicity studies with fibroblast 3T3 cells, BVC loaded‐PLGA‐NS increased cell viability, in comparison with the effect produced by free BVC. In this way, BVC‐loaded PLGA‐NS decreased BVC toxicity. The development of BVC formulations in carriers such as nanospheres could offer the possibility of controlling drug delivery in biological systems, prolonging the anesthetic effect and reducing toxicity.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.