A questão da inovação em fármacos no Brasil: proposta de criação do programa nacional de fármacos (Pronfar)

Synthesis and Antitrypanosomastid Activity of 1,4-Diaryl-1,2,3-triazole Analogues of Neolignans Veraguensin, Grandisin and Machilin G

“…The residue purified by column chromatography on silica gel using hexane/ethyl acetate 8:2 as eluent. General procedure for the preparation of triazole derivatives (4)(5)(6)(7)(8)(9)(10)(11)(12)(13)(14)(15)(16)(17)(18)(19) To a solution of terminal acetylenes 25a-d (2 mmol, 1.0 equiv) and azides 27a-d (2 mmol, 1.0 equiv) in dichloromethane (2 mL) and water (2 mL), were added CuSO 4 .5H 2 O pentahydrate (0.128 mmol, 0.064 equiv) and sodium ascorbate (0.352 mmol, 0.176 equiv). The reaction mixture was stirred for 24 h. Then was added a saturated solution of NH 4 Cl (30 mL) and the product was extracted with dichloromethane (3 × 20 mL).…”

“…Natural products, mainly secondary metabolites, are an important source of bioactive compounds, due to their wide chemical diversity. 10,11 However, natural bioactive compounds may possess unsuitable pharmacological characteristics, such as poor oral absorption, high lipophilicity, or cytotoxicity, which limit their use. These various properties can be modulated or improved with the development of synthetic derivatives.…”

“…These various properties can be modulated or improved with the development of synthetic derivatives. 10,12,13 Among natural products, our research group has focused on the tetrahydrofuran neolignans, a class that exhibits a great number of biological activities including antibacterial, antifungal, antitumor, and anti-inflammatory. [14][15][16][17][18][19][20][21][22][23] The neolignans veraguensin 1, grandisin 2, and machilin G 3 ( Figure 1) have shown antitrypanosomal and antileishmanial activities.…”

Panorama De Inovação Das Empresas Brasileiras Farmoquímicas E Farmacêuticas, Entre 2006 E 2014

“…Assim, o país consolidou sua atividade na quarta etapa da cadeia industrial farmacêutica, ou seja, transformar o fármaco (ou princípio ativo) -insumo farmoquímico desenvolvido no exterior e importadoem medicamento, e o necessário controle de qualidade dos medicamentos acabados, fármacos e outros insumos necessários à produção farmacêutica (BARREIRO;FRAGA, 2005). Não houve expressivo investimento nas atividades de P&D, que além de serem imprescindíveis para criar novos conhecimentos e inovações, também são importantes para criar capacidade de absorção de conhecimento externo e tornar a empresa capaz de incorporar a difusão das inovações.…”

Candidatos a novos agentes antineoplásicos: síntese e avaliação da atividade antitumoral de análogos sulfonatos e sulfonamídicos da capsaicina

“…Como exemplificado pela tricostatina e o vorinostate, matrizes de obtenção de fármacos podem ser, em seu processo de exploração científica, auxiliadas por técnicas e abordagens racionais de desenvolvimento de novas moléculas bioativas, gerando assim moléculas com atividade biológica superior Fraga, 2005;.…”