Síntese de 1,3,5-triazinas substituídas e avaliação da toxicidade frente a Artemia Salina leach

Abstract

ARTIGO INTRODUÇÃOA avaliação da bioatividade de compostos orgânicos, sejam eles provenientes de plantas ou de síntese, tem sido pouco viável em laboratórios tradicionais de química. Geralmente, a não ser que existam programas de colaboração com biólogos ou farmacólogos, os laboratórios de química não estão adequadamente equipados para a realização de bioensaios de rotina utilizando animais ou tecidos e órgãos isolados. A necessidade de realizar ensaios com procedimentos simples e rápidos, levou à busca de novos testes.A letalidade de organismos simples tem sido utilizada para um rápido e relativamente simples monitoramento da resposta biológica 1 , onde existe apenas um parâmetro envolvido: morte ou vida. Os resultados podem ser facilmente tratados estatisticamente. O ensaio de letalidade permite a avaliação da toxicidade geral e portanto é considerado essencial como bioensaio preliminar no estudo de compostos com potencial atividade biológica 2 . Um dos animais que tem sido utilizado nestes bioensaios é uma espécie de crustáceo marinho, Artemia salina Leach.O primeiro trabalho relativo ao uso de camarão marinho (nome normalmente utilizado) em bioensaios foi publicado em 1956 3 e, a partir daí inúmeros artigos tem sido reportados na literatura em estudos ambientais 4,5 , utilizando produtos e toxinas naturais além de extratos de plantas 1,6 e tem sido proposto como teste padrão por VanHaecke e Persoone 7 . Assim, o bioensaio de letalidade de Artemia salina Leach, foi utilizado no monitoramento da toxicidade de 1,3,5-triazinas substituídas.As triazinas são compostos heterocíclicos cuja síntese tem despertado interesse em função de suas variadas e úteis aplicações. Koopman e Daams 8 investigaram as atividades herbicida e fungicida de várias 2-(amino)-4,6-dicloro-1,3,5-triazinas, sendo a partir daí sintetizados diversos outros derivados de importância na área agrícola. A partir da década de 80, intensificaram-se os estudos desses compostos devido a descoberta de Kobayashi 9 que preparou a 2,4-dicloro-6-(N,N-dimetilamino)-1,3,5-triazina revelando ser inibidora da enzima aromatase, sendo usada como droga anti-câncer. Outras aplicações para esses compostos também tem sido reportadas na literatura recente, como por exemplo, sua utilização como corantes 10 e em colunas com fase estacionária quiral em CLAE para separação enantiomérica de aminoálcoois e aminoácidos 11 . Neste trabalho relatamos a preparação de dez compostos, 1-10 e, os resultados da avaliação de toxicidade utilizando o bioensaio de letalidade com Artemia salina Leach. RESULTADOS E DISCUSSÃOForam sintetizados dez derivados 1,3,5-triazínicos utilizando-se técnica de catálise por transferência de fase (CTF), sendo que 2, 3 e 10 são novos e os demais, 1, e 4 -9, já descritos na literatura, obtidos porém através de outra metodologia 12 . A Figura 1 mostra as estruturas das substâncias sintetizadas. A utilização da metodologia de CTF mostrou-se eficiente, rendimentos entre 75-99%, facilitando o isolamento e purificação dos produtos. O catalisador éter de coroa,...

Avaliação da toxicidade aguda pré-clínica do extrato metanólico das cascas do caule de Parahancornia amapa (Apocynaceae)

“…Sendo assim, o ensaio de letalidade permite a avaliação da toxicidade aguda e, portanto, é considerado essencial como bioensaio preliminar no estudo de compostos com potencial atividade biológica, sendo atualmente aceito pela comunidade científica (Cavalcante et al 2001).…”

Bioactivity evaluation against Artemia salina Leach of medicinal plants used in Brazilian Northeastern folk medicine

“…These labs are not adequately equipped to perform routine bioassays using animals or isolated organs and tissues. Therefore, the need to perform tests with simple and expeditious procedures led to the search for new tests (Cavalcante et al, 2000).…”

“…The first work in the use of A. salina bioassay was published in 1956, and thereafter, numerous articles have been reported in the literature on environmental studies, using natural products and toxins, including plant extracts (Nunes et al, 2009;Almeida-Cortez et al, 2004;Citó et al, 2003;Cavalcante et al, 2000;Lieberman, 1999). Many Natural Product laboratories have used this assay in their routines of isolation, purification and structural elucidation as an initial biologic screening technique, in order to select and monitor the phytochemical study of plant extracts in the search for bioactive substances (Almeida-Cortez et al, 2004;Siqueira et al, 1998).…”

ENSAIO CITOTÓXICO DE MARISCO Anomalocardia flexuosa (Linnaeus, 1767) NA RESERVA EXTRATIVISTA DE ACAÚ-GOIANA/PB-PE – BRASIL

“…As comunidades inseridas nos limites da Reserva Extrativista Acaú-Goiana/PB-PE (Resex Acaú-Goiana), localizada na área litorânea interestadual entre os municípios de Pitimbú e Caaporã -Estado da Paraíba e Goiana -Estado de Pernambuco, com aproximadamente de 6.678 hectares, (BRASIL, 2007), dentre as quais ressalta-se a das marisqueiras, possuem uma história de luta contra processos destrutivos dos ecossistemas, da biodiversidade e das atividades tradicionalmente desenvolvidas na área. (Cavalcante et al 2000). Nesta perspectiva, para a obtenção de larvas de A. salina, cistos deste material biológico foram adquiridos pelo Laboratório Cancerologia Experimental, localizado no biotério do Departamento de Antibióticos da UFPE e induzidos à eclosão por imersão em água do mar (pH 7) e temperatura ambiente, e postos em recipiente iluminado com luz artificial (60 W), por um período correspondente a 24 horas.…”