& Pharmacology V. 5 N 6, 2017 DOI:10.19163/2307-9266-2017 Введение. В последнее время во всем мире уча-стились случаи туберкулеза, что, в первую очередь, связано с массовой неконтролируемой миграцией на-селения стран с менее развитой инфраструктурой в развитые [1].Туберкулез относится к наиболее тяжелым вну-триклеточным инфекциям, вызванным палочками Mycobacterium tuberculosis. Бесконтрольность эпи-демиологического неблагополучия также обусловле-на элементарным отсутствием эффективных лекар-ственных средств для борьбы с этим заболеванием. Применяемые в настоящее время для лечения тубер-кулеза низкомолекулярные синтетические лекарства высокотоксичные и не обладают способностью из-бирательно проникать в фагоциты (пожиратели кле-ток), содержащие возбудитель туберкулеза, к тому же быстро выводятся из организма, не обеспечивая пролонгированного действия, так как они оказывают лишь действие на внеклеточные возбудители тубер-кулеза [1, 2].Поэтому при лечении и для поддержания по-стоянной терапевтической концентрации противо-туберкулёзных препаратов (ПТП) в крови больных требуется многократное введение ПТП, что зачастую сопровождается развитием тяжелых токсико-аллер-гических реакций, приводящих к отказу от терапии или нарушению режимов приемов лекарства. К тому же, регулярный прием противотуберкулезных пре-паратов в большой дозировке приводит к развитию множественной лекарственной устойчивости [3, 4].Наиболее высокой активностью по отношению к микобактериям туберкулеза обладают изониазид и рифампицин. Поэтому стратегия современной хи-миотерапии для пациентов с впервые выявленным туберкулезом строится на использовании сочетания именно этих препаратов. Однако, комбинирование изониазида и рифампицина с другими ПТП (пирази-намид, стрептомицин и этамбутол) позволяет достичь положительных результатов при лечении для боль-шинства пациентов. Наряду с комбинацией моноком-понентных средств, применяются комбинированные ПТП, представляющие собой различные схемы лече-ния препаратами I ряда. На основе противотуберку-лёзных средств первого поколения -ряд изониазида, этамбутола, рифампицин, был разработан препарат «Майрин», обладающий высокой эффективностью.Однако, препарат обладает высокой токсичностью и рядом побочных эффектов (снижение остроты зрения, периферическая нейропатия, головная боль, бессонница, помрачение сознания, галлюцинации, тошнота и др.) [5].На современном этапе стратегическим направле-нием фармацевтики является создание новых проти-вотуберкулезных препаратов, позволяющих снизить как разовую, так и суточную терапевтические дозы, что будет способствовать снижению нагрузки на организм больного и минимизировать их побочное действие. Для решения существующей проблемы применены современные методы модифицирования свойств биологически активных соединений совмест-ным синтезом антибиотика с высокомолекулярными соединениями путем включения в полимеры-носите-ли противотуберкулезные препараты, что позволило целенаправленно изменить их физико-химические и медико-биологические свойства. Используя данный подход, в создании модиф...
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.