Алкалоид кубышки желтой нуфлеин, получение которого описано в работе, обладает цитотоксической активностью на опухолевые клетки рака шейки матки HeLa. Для подавления жизнеспособности нормальных фибробластов требуется в 67 раз более высокая концентрация нуфлеина, чем для подавления жизнеспособности такого же количества опухолевых клеток линии HeLa. Цитотоксическая активность опосредована индукцией митохондриального пути апоптоза, так как нуфлеин индуцирует открытие митохондриальной поры и выход цитохрома с — активатора каспаз. Нуфлеин также ингибирует энергообеспечение клетки за счет разобщения окислительного фосфорилирования в митохондриях и ингибирования дыхания митохондрий. Предполагается, что цитотоксичное действие нуфлеина определяется свойствами атома серы, находящегося в тиоэфирной связи в молекуле фармакофора. Использование химических свойств нуфлеина, позволяющих «настраивать» его стерическую структуру, может привести к созданию целого ряда зондов с различной активностью, направленной на модификацию и ингибирование биологически важных тиолов. Более высокая избирательность антипролиферативного действия нуфлеина в отношении опухолевых клеток по сравнению с известным противоопухолевым веществом цисплатином указывает на специфическую противоопухолевую активность нуфлеина.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.