These preclinical data support using MPP technology to engineer topical formulations to deliver therapeutic drug levels to the back of the eye and could provide major advancements in managing sight-threatening diseases.

IntroductionTopical ophthalmic formulations of corticosteroids are commonly used to treat a variety of ocular diseases and conditions that have an inflammatory component. The purpose of this study was to evaluate the effect of the mucus-penetrating particle (MPP) technology on the pharmacokinetic profile of loteprednol etabonate in the ocular tissues of rabbits.MethodsForty-eight New Zealand White rabbits were randomly assigned to two groups (n = 3 rabbits or 6 eyes per time point) and treated with either the novel loteprednol etabonate MPP suspension formulation, 0.4% (LE-MPP 0.4%), or the commercial Lotemax®-brand loteprednol etabonate ophthalmic suspension, 0.5% (Lotemax 0.5%) (Bausch & Lomb Incorporated, Inc., Rochester, NY, USA). Samples of aqueous humor, various ocular tissues, and plasma were collected from animals over a 12-h period after a single dose of the test articles. Loteprednol etabonate concentrations were assayed using liquid chromatography–tandem mass spectrometry (LC/MS/MS).ResultsLoteprednol etabonate was rapidly absorbed into ocular tissues following administration of either formulation. A higher ocular exposure was achieved using LE-MPP 0.4%, with peak concentrations of approximately threefold higher in ocular tissues and the aqueous humor than Lotemax 0.5%.ConclusionsAdministration of LE-MPP 0.4% improved loteprednol etabonate pharmacokinetic profile in ocular tissues of rabbits. The results of this study support the premise that the MPP technology can be used to enhance ocular exposure for topically applied therapeutic agents. Further studies to assess the clinical efficacy and safety of the LE-MPP formulation are warranted.Electronic supplementary materialThe online version of this article (doi:10.1007/s40123-014-0021-z) contains supplementary material, which is available to authorized users.

The ocular surface is naturally covered with a layer of mucus. Along with other functions, this mucus layer serves to trap and eliminate foreign substances, such as allergens, pathogens, and debris. In playing this pivotal role, mucus can also hinder topical delivery of therapeutics to the eye. Recent studies provide evidence that drugs formulated as traditional micro-or nanoparticles are susceptible to entrapment and rapid clearance by ocular mucus. Mucus-penetrating particles (MPPs) is a nanoparticle technology that emerged over the past decade. With a muco-inert surface and a particle size smaller than the mucus mesh size, MPPs can diffuse in ex vivo mucus essentially freely. Preclinical studies have shown that, compared with particles lacking the mucus-penetrating attributes, MPPs can improve the uniformity of drug particle distribution on mucosal surfaces and enhance drug delivery to ocular tissues.

No abstract

No abstract

We hypothesize that this spontaneous gelation is due to the so-called "spring" effect, a high energy salt form that transiently increases aqueous solubility above its equilibrium limit. Upon equilibration, this supersaturated system undergoes aggregation that avoids crystallization and produces a hydrogel.

Творожная сыворотка является перспективным ингредиентом для производства функциональных продуктов, в частности быстрорастворимых напитков. Специфические особенности механизма массопереноса веществ творожной сыворотки затрудняют применение в производственной практике традиционных выпарных аппаратов и диктуют задачу поиска новых и модернизации существующих методов получения концентрированной творожной сыворотки. Целью данной работы является совершенствование процесса выпаривания творожной сыворотки методом прямого нагрева при  производстве быстрорастворимых гранулированных напитков. Большая часть исследований выполнена на базе научно-исследовательских лабораторий Кемеровского государственного университета. В качестве объекта исследования использовали творожную сыворотку, выработанную на ООО «Анжерское молоко» (Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск) в соответствии с требованиями ГОСТ 34352-2017, и общепринятые методики оценки экспериментальных данных. В процессе выполнения работы экспериментальным путем установлено, как изменяются органолептические, физико-химические свойства, витаминный состав и микробиологические характеристики творожной сыворотки в результате температурного воздействия, а также установлена взаимосвязь электропроводности с концентрацией сухих веществ и активной кислотностью при различных температурных режимах. Руководствуясь полученными результатами и материалами предварительных исследований, подобран рациональный режим работы опытно-промышленной установки для концентрирования сыворотки, с учетом наилучшего качества получаемого продукта и возможности его использования в пищевой промышленности. Сделан вывод о том, что прямой электронагрев оказывает меньшее негативное воздействие на нативные свойства исходной творожной сыворотки, а изменение электропроводности  позволяет контролировать кислотность сыворотки, а также делает возможным автоматизацию контроля за содержанием сухих веществ и процессом пенообразования при выпаривании методом прямого электронагрева. На базе разработанного аппарата адоптирована технологическая схема производства быстрорастворимых гранулированных напитков, содержащая типовые технологические процессы, увязанные между собой с помощью системы машин во времени и в пространстве.

No abstract