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a 郑州大学药学院 郑州 450001) (b 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州 450001) (c 河南省药物质量评价重点实验室 郑州 450001) (d 教育部药物制备关键技术重点实验室 郑州 450001) 摘要 为了寻找高效的抗肿瘤药物, 设计并合成了一系列含苯并噻唑砌块的 2,4,6-三取代嘧啶衍生物. 采用噻唑蓝 (MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞[EC-109(人食管癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、 HepG-2(人肝癌细胞)]、GES-1(人正常胃黏膜上皮细胞)和 HEEC(人正常食管细胞)中进行抗肿瘤活性评价, 结果显示部 分化合物对 MGC-803 和 PC-3 细胞表现出中度至强效的抗肿瘤活性. 其中 2-(((4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基) 嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并[d]噻唑(13h)和 2-(((4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三-氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)甲基)苯并[d]噻 唑(13i)对 PC-3 表现出比较好的抗肿瘤活性, IC 50 值分别 3.82 和 2.29 μmol/L, 且化合物 13h 和 13i 对 GES-1 的细胞增值 毒性明显小于阳性对照 5-氟尿嘧啶.

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