About half of the drugs currently produced are chiral compounds, and about 90 % of these compounds are sold as racemates, consisting of an equimolar mixture of two enantiomers. Although they have the same chemical structure, most of the optical isomers of chiral substances show marked differences in biological activity. It is known that the presence of a single asymmetric atom has become almost an integral part of advanced drug design. The aim of this work was to determine the angle of rotation of the polarization plane of solutions of some S-derivatives of 4-R-5-((((3-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)methyl))-4H-1,2,4-triazole-3-thiols and the establishment of regularities between the structure of the studied molecules and their optical activity. Materials and methods. The subject of the study was 2-[5-R1-4R2-1,2,4-triazole-3-ylthio]-1-aryletanols. The study of the angle of rotation of the plane of polarization of solutions of newly synthesized compounds was carried out using an Atago AP-300 polarimeter and the DFU 2.2.7 physical-chemical analysis method “Optical rotation”. Results. The results of the physical-chemical analysis were carried out that the studied compounds exhibit optical activity. The compound 1-((4-methyl-5-(((3-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazole-5-yl)thio)methyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-2-phenylethan-1-ol (+43° [deg∙g/cm3∙dm]). The only levorotatory substance was 1-(4-fluorophenyl)-2-((4-methyl-5-(((3-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazole-5-yl)thio))methyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)ethan-1-ol with specific rotation [α]D20 = -43° [deg∙g/cm3∙dm]. Conclusions. Studies had shown that 1-(4-fluorophenyl)-2-((4-methyl-5-(((3-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazole-5-yl))thio)methyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)ethan-1-ol was able to rotate the light polarization plane to the left, which was evidence of the advantage of the S-enantiomer in the racemic mixture, and therefore this compound was considerable interest for further preclinical research. Also, all other analyzed compounds behave as optical isomers.
НВТ «Фарматрон»1 , Запоріжжя Запорізький державний медичний університет 2 farm_chem@bigmir.net Мета роботи. Cтворення нового таблеткового лікарського засобу нейропсихотропної дії на основі Lтриптофану та тіотриазоліну. Підбір оптимальних допоміжних речовин (ДР), вивчення їх впливу на стійкість таблеток до роздавлювання, стираність, розпадання, зовнішній вигляд поверхні таблеток Lтриптофану та тіотриазоліну після 6ти місяців зберігання. Матеріали і методи. Діючі речовини -Lтриптофан та тіотриазолін у співвідношенні 4:1, ДР (наповнювачі, розпушувачі, зв'язуючі розчини, солюбілізатори). Таблетки пресували методом вологої грануляції. Вплив ДР на таблетки, до складу яких входять Lтриптофан та тіотриазолін, вивчали за такими показниками: стійкість таблеток до роздавлювання, стираність, розпадання, зовнішній вигляд поверхні таблеток після 6ти місяців зберігання. Результати й обговорення. За результатами дисперсійного аналізу було встановлено, що на стійкість до роздавлювання серед зв'язуючих розчинів позитивний вплив має 5 % розчин ГПМЦ; серед розпушувачів -натрій кроскармелоза; серед наповнювачів -суміш МКЦ 101 + крохмаль картопляний + лактоза моногідрат. Найменший вплив на стійкість до роздавлювання таблеток Lтриптофану з тіотриазоліном чинить додавання солюбілізаторів. На стираність таблеток Lтриптофану з тіотриазоліном серед солюбілізаторів лідером є аеросил; серед розпушувачів -поліплаздон ХЛ 10. При дослідженні часу розпадання таблеток найбільш значущою є суміш МКЦ 101+ крохмаль картопляний + кальцій дигідрофосфат безводний. На зовнішній вигляд поверхні таблеток після шести місяців зберігання лідерами є натрій крохмальгліколят та суміш МКЦ 101 + крохмаль картопляний + магній карбонат основний. Висновки. Вивчено вплив чотирьох груп ДР на стійкість таблеток Lтриптофану з тіотриазоліном до роздавлювання, стираність, час розпадання та зовнішній вигляд поверхні через 6 місяців зберігання. З метою отримання оптимального складу таблеток з Lтриптофаном та тіотриазоліном відібрано такі ДР: суміш МКЦ 101 + крохмаль картопляний + магній карбонат основний, натрій крохмальгліколят, 5 % розчин ГПМЦ 5, аеросил, кальція стеарат. При використанні саме цих ДР були отримані таблетки Lтриптофану з тіотриазоліном, які відповідають вимогам ДФУ щодо таблеток.Ключові слова: Lтриптофан; тіотриазолін; таблетки; допоміжні речовини; метод вологої грануляції; фармако технологічні показники таблеток; математичне планування експерименту. Повідомлення 2. Вплив допоміжних речовин на фармако-технологічні показники таблеток L-триптофану з тіотриазоліном, отриманих мето-дом вологої грануляції.Вступ. Початок теперішнього тисячоліття ознаме-нувався значним зменшенням тривалості та погір-шенням якості життя. Це прямо пропорційно пов'язано зі збільшенням хворих із порушеннями центральної нервової системи, які виникли в резуль-таті негативного впливу стресу [1]. У зв'язку з цим, створення нових, безпечних лікарських засобів на основі комбінацій анксіолітичного препарату з анти-оксидантами, завдяки чому зменшиться велика кіль-кість побічних ефектів та ст...
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.