Лікарські засоби з актопротекторною активністю дедалі більше знаходять засто-сування у спортивній, військовій медицині, медицині катастроф та екстремальних станів, авіаційній і космічній медицині, морській медицині, медицині глибоководних робіт та аварійно-рятувальній справі на тлі перевантаження в екстремальних ситуа-ціях. Враховуючи те, що актопротектори незначно представлені на фармацевтичному ринку, мають низку побічних ефектів, здійснення спрямованого пошуку нових речо-вин із заданим фармакологічним ефектом є однією з актуальних проблем сьогодення.Мета роботи -спрямований пошук сполук з актопротекторною дією серед рані-ше невідомих конденсованих похідних хіназоліну та встановлення закономірності «будова -актопротекторна дія» в ряду синтезованих сполук.Матеріали та методи. Актопротекторну активність для перспективних і невідомих 6-монозаміщених 3-R-6,7-дигідро-2H-[1,2,4]триазино-[2,3-c]хіназолін-2-oнів вивчили за тестом плавальної проби при температурі 24-26 °С (нормотермія) з додатковим навантаженням (10% від маси тіла експериментальних тварин). Дослідження здійснені на білих щурах лінії Вістар, як референс-препарат використали «Мілдронат». Результати дали змогу виявити перспективні сполуки, котрі використали надалі для поглиблених досліджень.Результати. Встановили, що більшість протестованих сполук при внутріш-ньошлунковому введенні у дозі 50 мг/кг збільшують тривалість плавання експе-риментальних тварин в умовах нормотермії. Виявлено сполуки 1.1, 1.3, 2.3, 3.4 та 4.3, котрі за рівнем актопротекторної активності перевищують референс-препарат «Мілдронат». Аналіз взаємозв'язку «структура -біологічна дія» показав, що високу актопротекторну активність визначає гідрований [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолінoвий цикл і 2(4)-флуорофенільний замісник положення 6. Одержані результати взаємо-зв'язку «будова -актопротекторна дія» дали можливість створити стратегію спря-мованого пошуку сполук з актопротекторною активністю серед заміщених -[1,2,4] триазино[2,3-c]хіназолінів.Висновки. Уперше виявлена актопротекторна активність серед невідомих 6-мо-нозаміщених 3-R-6,7-дигідро-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-oнів. Показано, що вірогідної залежності між актопротекторною, антирадикальною активністю та ліпофільністю серед 6-монозаміщених 3-R-6,7-дигідро-2H- [1,2,4] Актопротекторна активність 6-монозаміщених 3-R-6,7-дигідро-2H-[1,2,4] триазино[2,3-c]хіназолін-2-oнів Запорізький державний медичний університет Актопротекторная активность 6-монозамещённых 3-R-6,7-дигидро-2H-[1,2,4]-триазино[2,3-c]хиназолин-2-oнов А. С. Коломоец, И. С. Носуленко, А. Ю. Воскобойник, Г. Г. Берест, С. И. Коваленко, С. Д. ТржецинскийЛекарственные средства с актопротекторной активностью находят всё более широкое применение в спортивной, военной медицине, медицине катастроф и экстремальных ситуаций, авиационной и космической медицине, морской медицине, медицине подводных и спасательных работ на фоне перегрузок в экстремальных ситуациях. Учитывая, что актопротекторы незначительно представлены на фармацевтическом рынке и имеют ряд побочных эффектов, пр...
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.