Hydrazones have versatile properties that make them promising for a range of possible applications. In this study, we examined a library of 17 aroylhydrazones derived from nicotinic acid hydrazide (1-12) and isonicotinic acid hydrazide (A-E) created by us for their biological activity. The antiproliferative activity of the compounds was investigated on non-tumour MCF-10A cells and cancer cell lines, MCF-7 and MDA-MB-231. Four compounds were selected as most active in cell growth inhibition of the tumour cell lines. These compounds, 5, 11, C and E, were tested on four additional cell lines: non-tumour BJ and cancer cell lines, HeLa, HepG2 and HT-29. Compounds 5 and E exhibited the highest selectivity index on cancer cell lines MDA-MB-231, HeLa and HepG2. High selectivity to MCF-7 cells was demonstrated with compound 5. Compound C was very selective to HepG2 cells as well as to MDA-MB-231 but to a lesser degree. Compound 11 showed selectivity against MDA-MB-231. The obtained results allow assessing the structure-activity relationship of the compounds and provide insight into the further development of this group of aroylhydrazones as more potent and selective anti-neoplastic agents.
Racemform von V aus; Einengen der Mutterlauge ließ noch weiteres inaktives V ausfallen; aus der Mutterlauge fiel nach starkem Einengen und auf Zugabe von Petroläther stark aktiviertes Material aus. Von ca. 50proz. Aktivierung an lieferte erneutes Umkristallisieren aus Benzol audi ein optisch aktives Erstkristallisat: es wurde in weitere Fraktionierungen eingesetzt. Das in Benzol sehr viel besser lösliche Mutterlaugen-Kristallisat wurde nunmehr aus Petroläther (Siedebereich 60 bis 70°) analog konsequent weiter fraktioniert.Kieselgel-Chromatographie in Benzol und rasches Sublimieren (höchstens 0,1 g-Portionen!) bei 90° und 0,001 Torr gestattete die Abtrennung von den in den leichtest löslichen Fraktionen angereicherten Fremdbeimengungen, ohne daß Racemisation bemerkbar war. Anschließendes viermaliges Umkristallisieren, zuletzt aus Alkohol, erbrachte keine Änderung der Schmelzpunkts-und Drehwerte mehr. Aus insgesamt 70 g eingesetztem (±) V wurden so direkt je 600 mg der beiden V-Enantiomeren mit Höchstdrehung, ferner noch je rund lg ( + )-bzw. (-)-Material mit [a] 405-Wer-
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