Several antimicrobial peptides (AMPs) have been reported in amphibian toxins, as temporin‐PTa from Hylarana picturata. The amino acid distribution within a helical structure of AMPs favors the design of new bioactive peptides. Therefore, this work reports the rational design of two new synthetic peptides denominated Hp‐MAP1 and Hp‐MAP2 derived from temporin‐PTa. These peptides present an amphipathic helix with positive charges of +4 and +5, hydrophobic moment (<µH>) of 0.66 and 0.72 and hydrophobicity () of 0.49 and 0.41, respectively. Hp‐MAP1 and Hp‐MAP2 displayed in vitro activity against Gram‐negative and Gram‐positive bacteria from 2.8 to 92 µM, without presenting hemolytic effects. Molecular dynamics simulation suggested that the parent and designed temporin‐like peptides lack structural stability in an aqueous solution. By contrast, α‐helical structures were predicted in hydrophobic and anionic environments. Additionally, the peptides were simulated on mimetic membranes composed of anionic and neutral phospholipids 1,2‐dipalmitoylsn‐glycerol‐3‐phosphatidylglycerol (DPPG‐anionic), 1,2‐dipalmitoyl‐sn‐lyco‐3 phosphatidylethanolamine (DPPE‐neutral). When in contact with DPPG/DPPE (90:10) and DPPG/DPPE (50:50) temporin‐PTa, Hp‐MAP1 and Hp‐MAP2 established interactions guided by hydrogen and saline bounds. Therefore, the findings described here reveal that the optimization of the amphipathic α‐helical cationic peptides Hp‐MAP1 and Hp‐MAP2 enabled the generation of new synthetic antimicrobial agents to combat pathogenic microorganisms.
The importance of neuroinflammation in neurology is becoming increasingly apparent. In addition to neuroinflammatory diseases such as multiple sclerosis, the role of neuroinflammation has been identified in many non-inflammatory neurological disorders such as stroke, epilepsy, and cancer. The immune response within the brain involves the presence of CNS resident cells; mainly glial cells, such as microglia, the CNS resident macrophages. We evaluated the peptide Ca-MAP1 bioinspired on the C. albicans immature cytolytic toxin candidalysin to develop a less hemolytic peptide with anti-neuroinflammatory, antibacterial, and cytotoxic activity against tumor cells. In silico and in vitro studies were performed at various concentrations. Ca-MAP1 exhibits low hemolytic activity at lower concentrations and was not cytotoxic to MRC-5 and BV-2 cells. Ca-MAP1 showed activity against Acinetobacter baumannii, Escherichia coli ATCC, E. coli KPC, Klebsiella pneumoniae ATCC, Pseudomonas aeruginosa, and Staphylococcus aureus ATCC. Furthermore, Ca-MAP1 exhibits anti-neuroinflammatory activity in the BV-2 microglia model, with 93.78% inhibition of nitrate production at 18.1 µM. Ca-MAP1 presents cytotoxic activity against tumor cell line NCI-H292 at 36.3 μM, with an IC50 of 38.4 µM. Ca-MAP1 demonstrates results that qualify it to be evaluated in the next steps to promote the control of infections and provide an alternative antitumor therapy.
O conteúdo dos artigos e seus dados em sua forma, correção e confiabilidade são de responsabilidade exclusiva dos autores. Permitido o download da obra e o compartilhamento desde que sejam atribuídos créditos aos autores, mas sem a possibilidade de alterá-la de nenhuma forma ou utilizá-la para fins comerciais. Conselho Editorial Ciências Humanas e Sociais Aplicadas APRESENTAÇÃO A obra intitulada "Prospecção de moléculas bioativas em animais e plantas: uma visão biotecnológica" consiste em uma coletânea de artigos científicos apresentados em 9 capítulos, com enfoque em biotecnologia. Na mesma, foram expostos conhecimentos sobre bioquímica, microbiologia e bioinformática, com estudos em diferentes espécies, abrangendo a biodiversidade brasileira. Na biotecnologia, os campos de estudos são muito amplos e englobam pesquisas complexas envolvendo microrganismos, plantas e animais. Desta forma, a obra apresenta pesquisas sobre moléculas bioativas derivadas de aracnídeos, insetos, répteis, anfíbios e plantas. Essas moléculas bioativas apresentam uma gama de atividades biológicas, e algumas dessas, com potencial antimicrobiano, inibidores de peptidases, entre outras, foram apresentadas no decorrer da obra. Ademais, moléculas protéicas bioativas provenientes de fontes naturais, podem ter sua sequencias primárias caracterizadas e modificada por meio da bioinformática (metodologia de desenho racional), que busca melhorar seu potencial terapêutico in vitro partindo de estudos in silico. As informações geradas nesta obra são de extrema relevância em nível acadêmico, pois mostra pesquisas básicas avançando para pesquisas aplicadas, o que proporciona o enriquecimento da comunidade científica e formação profissional de alunos de graduação e pós graduação.
O conteúdo dos artigos e seus dados em sua forma, correção e confiabilidade são de responsabilidade exclusiva dos autores. Permitido o download da obra e o compartilhamento desde que sejam atribuídos créditos aos autores, mas sem a possibilidade de alterá-la de nenhuma forma ou utilizá-la para fins comerciais. Conselho Editorial Ciências Humanas e Sociais Aplicadas APRESENTAÇÃO A obra intitulada "Prospecção de moléculas bioativas em animais e plantas: uma visão biotecnológica" consiste em uma coletânea de artigos científicos apresentados em 9 capítulos, com enfoque em biotecnologia. Na mesma, foram expostos conhecimentos sobre bioquímica, microbiologia e bioinformática, com estudos em diferentes espécies, abrangendo a biodiversidade brasileira. Na biotecnologia, os campos de estudos são muito amplos e englobam pesquisas complexas envolvendo microrganismos, plantas e animais. Desta forma, a obra apresenta pesquisas sobre moléculas bioativas derivadas de aracnídeos, insetos, répteis, anfíbios e plantas. Essas moléculas bioativas apresentam uma gama de atividades biológicas, e algumas dessas, com potencial antimicrobiano, inibidores de peptidases, entre outras, foram apresentadas no decorrer da obra. Ademais, moléculas protéicas bioativas provenientes de fontes naturais, podem ter sua sequencias primárias caracterizadas e modificada por meio da bioinformática (metodologia de desenho racional), que busca melhorar seu potencial terapêutico in vitro partindo de estudos in silico. As informações geradas nesta obra são de extrema relevância em nível acadêmico, pois mostra pesquisas básicas avançando para pesquisas aplicadas, o que proporciona o enriquecimento da comunidade científica e formação profissional de alunos de graduação e pós graduação.
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