Improving drug solubility is necessary for formulations of poorly water-soluble drugs, especially for oral administration. Amorphous solid dispersions (ASDs) are widely used in the pharmaceutical industry to improve the physical stability and solubility of drugs. Therefore, this study aims to characterize interaction between a drug and polymer in ASD, as well as evaluate the impact on the physical stability and dissolution of alpha-mangostin (AM). AM was used as a model of a poorly water-soluble drug, while polyvinylpyrrolidone (PVP) and eudragit were used as polymers. The amorphization of AM-eudragit and AM-PVP was confirmed as having a halo pattern with powder X-ray diffraction measurements and the absence of an AM melting peak in the differential scanning calorimetry (DSC) curve. The solubility of amorphous AM increased in the presence of either eudragit or PVP due to amorphization and interactions of AM-polymer. Furthermore, FT-IR spectroscopy and in silico studies revealed hydrogen bond interactions between the carbonyl group of AM and the proton of eudragit as well as PVP. AM-eudragit with a ratio of 1:1 recrystallized after 7 days of storage at 25 °C and 90% RH, while the AM-PVP 1:4 and 1:10 samples retained the X-ray halo patterns, even under humid conditions. In a dissolution test, the presence of polymer in ASD significantly improved the dissolution profile due to the intermolecular interaction of AM-polymer. AM-eudragit 1:4 maintained AM supersaturation for a longer time compared to the 1:1 sample. However, a high supersaturation was not achieved in AM-PVP 1:10 due to the formation of large agglomerations, leading to a slow dissolution rate. Based on the results, interaction of AM-polymer in ASD can significantly improve the pharmaceutical properties of AM including the physical stability and dissolution.
Karies gigi termasuk salah satu penyakit gigi dan mulut yang paling umum terjadi pada manusia. Penyebab umum dari karies gigi ini disebabkan oleh bakteri gram positif Streptococcus mutans. Karies gigi dapat dicegah dengan menyikat gigi dan pemberian antibakteri. Tanaman tradisional telah terbukti menjadi sumber yang lebih baik dalam pencarian senyawa antibakteri baru. Tanaman herbal yang mempunyai potensi antibakteri diantaranya yaitu kemangi (Ocimum sp.) yang tumbuh subur di Indonesia. Terdapat beberapa jenis tanaman Ocimum sp. diantaranya Ocimum basilicum, Ocimum americanum, dan Ocimum sanctum. Penelitian ini dilakukan dengan metode literature review. Ketiga jenis ekstrak Ocimum memiliki potensi sebagai antibakteri terhadap Streptococcus mutans. Ekstrak Ocimum basilicum mempunyai aktivitas antibakteri sedang sampai kuat dengan nilai zona hambat 6,9-10,26 mm, ekstrak Ocimum americanum memiliki zona hambat kuat sebesar 17,5 mm dan ekstrak Ocimum sanctum memiki zona hambat kuat-sangat kuat sebesar 12-22 mm. Diantara 3 jenis Ocimum sp., ekstrak Ocimum sanctum pada pelarut etanol 100% yang diuji dengan metode sumuran mempunyai aktivitas dan efektivitas paling kuat untuk menghambat Streptococcus mutans dengan nilai zona hambat 22 mm.
Depresi merupakan penyakit yang mempengaruhi perasaan, cara berpikir, dan tindakan. Depresi menyebabkan perasaan sedih dan / hilangnya minat pada suatu aktivitas. Depresi dapat diobati menggunakan antidepresan. Piper nigrum L. atau Lada Hitam merupakan tanaman yang dapat digunakan sebagai antidepresan. Pada lada hitam terkandung senyawa metabolit sekunder yang dapat sebagai antidepresan dengan mekanisme terhadap 5-HT1B. Penelitian ini bertujuan untuk mempelajari interaksi antara senyawa yang terkandung pada lada hitam yang berpotensi sebagai antidepresan terhadap protein 5-HT1B menggunakan metode molecular docking secara in silico. Pengujian dilakukan menggunakan aplikasi Autodock 4.2 untuk simulasi penambatan molekuler, divisualisasi dengan Biovia Discovery Studio 2020 Client, dan analisis hasil farmakokinetika serta toksisitas dari senyawa melalui situs pre-ADMET. Hasil penambatan diperoleh senyawa piperettin memiliki potensi paling besar menjadi kandidat obat antidepresan melalui mekanisme agonis 5-HT1B dibandingkan senyawa uji lainnya karena memiliki energi ikatan sebesar -8,84 kKal/mol dengan ikatan hidrogen pada residu asam amino THR134. Berdasarkan analisis hasil prediksi, Piperettin memiliki sifat farmakokinetika dengan nilai CaCo-2 54,6793; HIA 98,050270% ; PPB 92,408768%. Hasil pre-ADMET senyawa menunjukan adanya dugaan potensi karsinogen.Kata kunci: 5-HT1B, Antidepresan, Molecular Docking, Piperettin, Piper nigrum
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.