Coumarins are a large class of compounds that display a range of interesting biological properties, being considered privileged structures because of the ability of their 2H-chromen-2-one nuclei to bind to multiple pharmacological targets. We hypothesized that the linkage of a second pharmacophore nucleus to the 2H-chromen-2-one core, the 1,2,3-triazole moiety, would entail more selective and pharmacologically active coumarins. Therefore, we describe the synthesis of fourteen 4-methylcoumarins/1,4-substituted 1,2,3-triazole conjugates, which were predicted by in silico methods to inhibit acetylcholinesterase (AChE) and proved to be moderate in vitro inhibitors of this enzyme. Molecular docking simulations suggest that the most active of these compounds has a putative binding mode similar to donepezil, both occupying the peripheral anionic site of AChE, which is associated with the secondary noncholinergic functions of the enzyme. This highlights the potential of this series for further optimization in the search of new coumarins for the treatment of Alzheimer's disease.
Em um contexto de ampla utilização de dispositivos móveis e de redes sociais, inclusive por populações tradicionais, este artigo apresenta resultados de uma pesquisa exploratória que teve como objetivo geral investigar se e como aparece a discussão sobre o ensino de ciências e de química articulado à educação indígena em vídeos distribuídos pela plataforma YouTube. Foram analisados 36 vídeos apresentados na plataforma pelo filtro de relevância a partir das seguintes expressões de busca: “química indígena”; “química” e “educação indígena”; e “ciências da natureza” e “educação indígena”. Realizou-se a análise de conteúdo dos vídeos por categorização emergente. As categorias analisadas foram as que emergiram na “visualização flutuante”: canais em que os vídeos apareceram, os sujeitos de fala e o conteúdo das falas. Embora tenhamos encontrado importantes falas de intelectuais indígenas, a maior parte dos vídeos analisados possui não-indígenas como sujeitos de fala. De forma geral, observou-se poucos vídeos que apresentam discussões que podem ser direta ou indiretamente relacionadas com o ensino de química no contexto da educação indígena. Finalmente, constatamos que parece ainda não existir a disponibilização de algum canal direcionado ao ensino de ciências (e/ou ao ensino de química) para estudantes da Escola Básica na educação indígena.
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