The design, synthesis and anti HIV-1 replication inhibition of 3-(cyclopropylethynyl)-3-hydroxy-indolin-2-ones, analogues of efavirenz (Sustivatrade mark), are described. Different substituted isatins were used to generate final products that contain pharmacophoric features for RT inhibition, such as the oxoindole and cyclopropylethynyl groups. The suitability of the indolin-2-one ring in the planned compounds in replacement to the benzoxazinone ring of efavirenz was proven, since compound 15 presented a greater activity than efavirenz against HIV-1 replication and was not significantly cytotoxic.
The trifluoromethyl group (CF 3 ) is present in commercially available drugs of various therapeutic classes owing to its ability to modify and frequently improve their biological activities. Efavirenz is a trifluoromethylated inhibitor of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) reverse transcriptase (RT) that shows good results in anti-HIV chemotherapy. With the objective of developing efficient non-nucleoside compounds, we have designed and synthesized some new 3-hydroxy-2-oxo-3-trifluoromethylindole as potential RT inhibitors. We used different substituted isatins as starting materials. The final products contain the group CF 3 , present in Efavirenz, and a pharmacophoric group, oxoindole. We have used molecular docking with HIV-1 RT as a tool to design putative non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs). Based on the calculation results obtained, a series of new 3-hydroxy-2-oxo-3-trifluoromethylindoles were synthesized as a novel class of potential RT inhibitors. The results showed that these compounds are capable of important interactions with the NNRT binding site, which encouraged us
Além da prática de exercícios físicos, a participação em atividades de lazer pode contribuir com uma vida mais saudável para os indivíduos. Com o intuito de tecer reflexões acerca dessas temáticas, o objetivo deste estudo é discutir como o Projeto Animar sem Quedas tem contribuído com a vida de quem o vivencia, no sentido de identificar possíveis transformações a partir da participação neste projeto. A opção metodológica foi a técnica do grupo focal, uma técnica de pesquisa qualitativa, que obtém dados a partir de reuniões em grupo. Partindo dos resultados identificados, destacamos que, para os idosos, usufruir de boa saúde é atribuído aos benefícios que a prática de exercícios físicos lhes proporciona e que as atividades de lazer contribuem para aumentar sua autoestima, pois se sentem reinseridos na sociedade, e assim, mais felizes, valorizados e respeitados.
À medida que o número de idosos cresce em todo o mundo, aumentam também as preocupações com as inúmeras alterações fisiológicas do organismo destes indivíduos. Algumas doenças se tornam mais prevalentes nesta fase da vida e há a elevação do risco de quedas. O exercício físico pode ser considerado como um meio para propiciar um envelhecimento saudável e a prevenção de quedas. Por esses motivos, foi criado o projeto de extensão “Animar Sem Quedas” (ASQ), da Escola de Educação Física e Desportos (EEFD), da Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), cujo objetivo é prevenir quedas em adultos e idosos, e atuar como um local de informação, descontração, lazer e animação cultural. O método do projeto consiste em exercícios físicos específicos para a prevenção de quedas. As aulas são divididas em quatro partes principais: marcha, equilíbrio, força e alongamento, ocorrem duas vezes por semana e duram 50 minutos. A intensidade é leve/moderada; os exercícios são prescritos por tempo de execução e utilizamos a percepção subjetiva de esforço. Além das aulas, o grupo realiza, anualmente, dois eventos: o “Ciclo de Cinema e Envelhecimento” e o “Encontrão Sem Quedas”, que têm por objetivo promover o encontro entre os participantes de todos os núcleos do ASQ e a comunidade acadêmica da UFRJ. O Animar Sem Quedas pretende ampliar as possibilidades de opções de lazer para seus alunos e continuará buscando alternativas para contribuir na melhoria de sua qualidade de vida e do seu bem-estar, fatores indispensáveis para um bom envelhecimento.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.