Background: According to the World Health Organization, antimicrobial resistance is one of the most important public health threats of the 21st century. Therefore, there is an urgent need for the development of antimicrobial agents with new mechanism of action, especially those capable of evading known resistance mechanisms. Objective: We described the synthesis, in vitro antimicrobial evaluation, and in silico analysis of a series of 1H-indole-4,7-dione derivatives. Methods: The new series of 1H-indole-4,7-diones was prepared with good yield by using a copper(II)- mediated reaction between bromoquinone and β-enamino ketones bearing alkyl or phenyl groups attached to the nitrogen atom. The antimicrobial potential of indole derivatives was assessed. Molecular docking studies were also performed using AutoDock 4.2 for Windows. Characterization of all compounds was confirmed by one- and two-dimensional NMR techniques 1H and 13C NMR spectra [1H, 13C – APT, 1H x 1H – COSY, HSQC and HMBC], IR and mass spectrometry analysis. Results: Several indolequinone compounds showed effective antimicrobial profile against Grampositive (MIC = 16 µg.mL-1) and Gram-negative bacteria (MIC = 8 µg.mL-1) similar to antimicrobials current on the market. The 3-acetyl-1-(2,5-dimethylphenyl)-1H-indole-4,7-dione derivative exhibited an important effect against different biofilm stages formed by a serious hospital life-threatening resistant strain of Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA). A hemocompatibility profile analysis based on in vitro hemolysis assays revealed the low toxicity effects of this new series. Indeed, in silico studies showed a good pharmacokinetics and toxicological profiles for all indolequinone derivatives, reinforcing their feasibility to display a promising oral bioavailability. An elucidation of the promising indolequinone derivatives binding mode was achieved, showing interactions with important sites to biological activity of S. aureus DNA gyrase. These results highlighted 3-acetyl-1-(2-hydroxyethyl)-1Hindole- 4,7-dione derivative as broad-spectrum antimicrobial prototype to be further explored for treating bacterial infections. Conclusion: The highly substituted indolequinones were obtained in moderate to good yields. The pharmacological study indicated that these compounds should be exploited in the search for a leading substance in a project aimed at obtaining new antimicrobials effective against Gram-negative bacteria.
A história que vamos contar aqui começa no redemoinho pandêmico, mais exatamente no início de 2021. E é uma história que se volta a questões indígenas, num processo de valorização de saberes ancestrais e de se repensar o papel da universidade na aproximação e diálogo com esses saberes.
RESUMONeste texto discutimos como a Colônia Entre Rios (Guarapuava/PR) organiza-se político-linguisticamente, enfatizando as estratégias de manutenção das decisões adotadas pelo grupo. ABSTRACT:In this paper we discuss how the Colonia Entre Rios (Guarapuava/PR) is organized as politicallinguistically and we will point the maintenance of strategies decisions adopted by these groups. Falar é, em si, uma prática política.Orlandi, 1988 1) IntroduçãoSendo o Brasil um país multilíngue conforme nos demonstra Cavalcanti (1999), podemos dizer que o número de pesquisas que visam observar e deflagrar ambientes bi/multilíngues tem sido cada vez maior justamente no sentido de discutir essa diversidade. Existe, não só no Brasil, uma imagem ilusória de povos exclusivamente monolíngues, uma vez que o monolinguismo, desde os primórdios dos estudos linguísticos, foi -e em vários segmentos ainda é -a base para qualquer estudo (Cavalcanti, 1999, p. 388). Por essa razão, consideramos importante conhecer a realidade linguístico-cultural brasileira para que o mito da língua e cultura única possa ser superado.Os grupos linguísticos que vivem em contextos complexos como esses, como é o caso das colônias de imigração, não são homogêneos e se compõem de pessoas que se percebem diferentes em relação aos demais indivíduos de fora da colônia pelo fato de falarem duas ou mais línguas, o que muitas vezes gera conflitos internos, não só de ordem linguística, mas também cultural e social. Nesses contextos, determinados usos linguísticos, em geral, levam ao desenvolvimento de preconceitos que, por sua vez, podem desencadear conflitos identitários nos indivíduos pertencentes aos diferentes subgrupos que se formam dentro do mesmo espaço.Partindo dessa pressuposição, neste texto discutiremos as políticas linguísticas que configuram o Brasil conforme a descrição acima e, diante dessa caracterização, problematizaremos a forma como as comunidades étnicas multilíngues, mais
Considerando-se o forte impacto que as crenças exercem em nosso comportamento e em nossas ações, e a existência de uma inter-relação entre crenças, práticas escolares e posicionamentos dos sujeitos nessas práticas (BARCELOS, 2011; 2006), este trabalho investigou as crenças e as experiências escolares que adolescentes em conflito com a lei trazem de sua vida pré-internação. O referencial teórico que embasa nossa pesquisa é formado por Barcelos (2006; 2011), Charlot (1996), Dubet (2002; 2008) e Moita Lopes (2002), entre outros. Metodologicamente, nosso estudo tem perspectiva qualitativa, utilizando-nos de elementos da pesquisa etnográfica no Centro de Socioeducação de Ponta Grossa, Brasil, em que contamos com a participação de 40 adolescentes que cumprem medidas socioeducativas em privação de liberdade A análise dos dados levantados revelou que ir à escola não foi uma experiência positiva para os internos. Ao contrário, pois na escola eles vivenciaram situações de preconceito e exclusão, o que acabou por contribuir para o olhar que o adolescente lança em relação à instituição escolar. Para os jovens participantes da pesquisa, a instituição como um todo acabou tornando-se uma forte barreira na continuação de suas vidas escolares, de modo que é responsável, em grande parte, pelo fracasso desses jovens. Os resultados de nosso estudo, portanto, apontaram a importância de a escola repensar estratégias para um melhor atendimento ao referido público, repensando também o seu papel enquanto instituição formadora de valores, princípios e bases de conhecimentos.
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