The experience with this extraction stylet for lead removal has shown good results. Despite a low complication rate thus far, each case for lead removal should be judged on the individual basis of benefit-to-risk ratio.
Durch Kondensation von monoalkylierten Malonestern mit N-monosubstituierten Harnstoffen wurden die 5-monoalkylierten Barbitursauren 1 erhalten, die zu den 5-Brombarbitursauren 2 umgesetzt wurden. Aus 2 wurden durch nucleophile Substitution mit Stickstoffbasen die basisch substituierten Barbitursauren 3-5 hergestellt. Von den 27 synthetisierten Racematen konnten 17 mit Camphersulfonsaure in die Enantiomere gespalten werden.Monoalkylated malonates were condensed with N-monosubstituted ureas to yield the 5-monosubstituted barbituric acids 1, which were reacted to the 5-bromobarbituric acids2. From 2 the barbituric acids 3-5 having basic substituents were obtained by nucleophilic substitution with N-bases. From the 27 racemates obtained, 17 were resolved into the enantiomers with camphersulfonic acid. Im Gegensatz zu den herkommlichen Barbitursauren fanden solche mit heterozyklischen Substituenten in 5-Stellung bisher vergleichsweise wenig Interesse. Die Einfiihrung stickstoffhaltiger Substituenten in 5-Position ergab anfangs pharmakologisch unwirksame Verbindungen'). Erst die Darstellung von Barbitursauren, bei denen das N-Atom eines basischen Substituenten direkt mit dem C-5 verkniipft ist, fiihrte zu pharmakologisch wirksamen Produkten. Eine Reihe von Barbitursauren dieser Art wurde zwischen 1930 und 1960, vor allem von Geba~er')')~) und Go1dhahn6)'), synthetisiert. +) Herrn Prof. Dr. Engelbert Grafzum 60. Geburtstag gewidmet.
Bei der pharmakologischen Untersuchung der 5-Piperidinobarbitursauren 3a-3e, der 5-Pyrrolidinobarbitursauren 4b, 4h sowie der 5-Dimethylaminobarbitursaure 5d zeigten nur die Barbitursauren mit zyklischem basischem Rest eine zentralnervose Wirkung. Dabei traten quantitative und qualitative stereoselektive Wirkungsunterschiede auf, wie sie in unserem Arbeitskreis frtiher auch bei den Enantiomeren herkommlicher Barbitursauren aufgefunden wurden.
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