Our previous study found that ferric citrate-loaded liposome (FAC-LIP) exhibited stable physical characteristics and have better efficacy to treat anemia of inflammation (AI) than free ferric citrate (FAC). This study was aimed at oral pharmacokinetics of both FAC-LIP and FAC in Sprague Dawley (SD) rats. Results showed that the main pharmacokinetic parameters of FAC-LIP in vivo were as follows: C max of 445.89 ± 23.56 μg/mL, T max of 4 h, t 1/2 of 13.01 ± 2.04 h, MRT of 20.54 ± 2.06 h and AUC 0-24 h of 6446.1 ± 516.58 hμg/mL. The relative bioavailability of FAC-LIP formulation was 215.7%, nearly 2-fold in comparison with free FAC formulation. FAC-LIP showed a sustained-release effect, a wide absorption and a complete elimination. These results support the fact that FAC-LIP has the potential of improving oral bioavailability and reducing iron accumulation in liver, which could influence the available iron level in the blood system. FAC-LIP could be used as an effective iron supplement. Biodisponibilidad oral mejorada y distribución del tejido de citrato férrico mediante la encapsulación liposomal RESUMEN Nuestro estudio previo encontró que el liposoma cargado de citrato férrico (FAC-LIP) exhibió unas características físicas estables y una mayor eficacia para tratar la anemia de la inflamación (AI) en comparación con el citrato férrico solo (FAC). Este estudio investiga la farmacocinética oral de FAC-LIP y FAC en los ratones de laboratorio Sprague Dawley (SD). Los resultados mostraron que los principales parámetros farmacocinéticos de FAC-LIP in vivo fueron los siguientes: C max de 445,89 ±23,56 μg/mL, T max de 4 h, t 1/2 de 13,01±2,04 h, MRT de 20,54±2,06 h y AUC 0-24h de 6446,1 ±516,58 hμg/mL. La biodisponibilidad relativa de la formulación FAC-LIP fue 215,7%, cerca del doble en comparación con la formulación con citrato férrico solo (FAC). FAC-LIP mostró un efecto sostenido-liberado, una amplia absorción y una eliminación completa. Estos resultados apoyan el hecho que FAC-LIP tiene el potencial de mejorar la biodisponibilidad oral y reducir la acumulación de hierro en el hígado, lo cual podría influenciar el nivel de hierro disponible en el sistema sanguíneo. FAC-LIP podría ser utilizado como un efectivo complemento férrico.

No abstract