No abstract

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Thirty-seven 1,4-disubstituted piperazines have been prepared in which the 1 substituents are benzyl or phenylalkyl or its mono-or polyalkoxy, alkylenedioxy, or alkoxyhydroxy derivatives, and the 4 substituents are pyrimidyl and its substituted derivatives, quinazolinyl or triazinyl. Some derivatives were found to have potent vasodilating properties in anesthetized rabbits. Furthermore some of them exhibit analgetic and antiinflammatory properties. A structure-activity relationship study was carried out.

Durch Cyclisierung von 2(6)‐Piperazinyl‐4,5diaminoäpyrimidinen in siedendem Äthylorthoformiat‐Acetanhydrid, siedendem Formamid, Dimethylformamid oder siedender Ameisensäure, durch Reaktion von ö‐Chlor‐purinen mit N‐monosubstituierten Piperazinen in siedendem Dimethylformamid bzw. durch N ‐Metallierung 9‐unsubstituierter Purine mit NaH in Dimethylformamid bei 100°C und nachfolgend Reaktion mit 1‐Chlor‐2,3‐dihydroxy‐propan bei 120°C werden die Piperazinylpurine (I)‐(IV) dargestellt.