Abstract.The introduction of the biopharmaceutics drug classification system (Biopharmaceutics Classification System (BCS)), in 1995, provided a simple way to describe the biopharmaceutics behavior of a drug. Solubility and permeability are among the major parameters, which determine the fraction dose absorbed of a drug substance and consequently its chances to be bioavailable. The purpose of this review is to summarize the evolution of the media used for determining solubility and dissolution and how this can be used in modern drug development. Over the years, physiologically adapted media and buffers were introduced with the intention to better predict the in vivo solubility and dissolution of drug substances. Water, buffer solutions, compendial media, micellar solubilization media, and biorelevant media are reviewed. At this time point, there is no universal medium available which can be used to predict every drug substance's solubility or a drug product's in vivo dissolution behavior. However, there have been many improvements and additions made to media to optimize their in vivo predictability; for example, the current phosphate concentrations in buffers seem to be too high to correlate with the carbonate buffer concentrations in vivo. Biorelevant media were updated to correlate them better with the composition of human intestinal fluids. The BCS was introduced into regulatory sciences as a scientific risk management tool to waive bioequivalence studies under certain conditions. Today's different guidance documents define the dose-solubility ratio differently. As shown for amoxicillin, this can cause more confusion than certainty for globally operating companies. Harmonization of BCS guidelines is highly desirable.

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Profa. Dra. Nadia Araci Bou-Chacra C o r d o v a M o r a l e s , I v a n A n d r é s C 7 9 6 n N a n o c r i s t a i s d e a r t e m e t e r : p r e p a r a ç ã o e c a r a c t e r i z a ç ã o f í s i c o -q u í m i c a / I v a n A n d r é s C o r d o v a M o r a l e s . --Sã o P a u l o , 2 0 1 6 . 1 9 6 p . Di s s e r t a ç ã o ( m e s t r a d o ) -F a c u l d a d e d e C i ê n c i a s Fa r m a c ê u t i c a s da U n i v e r s i d a d e d e S ã o P a u l o . D e p a r t a m e n t o d e F a r m á c i a O r i e n t a d o r : B o u -C h a c r a , N a d i a A r a c i1 . F a r m a c o t é c n i c a 2 . N a n o t e c n o l o g i a 3 . D o e n ç a s i n f e c c i o s a s I . T . II . B o u -C h a c r a , N a d i a A r a c i , o r i e n t a d o r . Ao professor Flavio Carvalho, por disponibilizar as instalações do seu laboratório para os ensaios de difração de raios X. Ficha Catalográfica Ao professor Humberto Gomez Ferraz e o Laboratório deDesenvolvimento e Inovação em Farmacotécnica (DEINFAR) pelo apoio brindado durante todos os ensaios.Ao professor Marco Antônio Stephano e ao mestre Richard Saldaña, por disponibilizar as instalações do seu laboratório para os ensaios de liofilização.Aos amigos do laboratório Megumi, Katherine, Mirla, Debora, Lis, Jessica, Aline, Oswaldo que compartilharam os momentos vividos durante este período.Aos amigos Juan Flores e Alonso Paico pelas boas energias que me renovaram durante toda essa jornada."A verdadeira viagem de descobrimento não consiste em procurar novas paisagens, mas em ter novos olhos". A nanotecnologia tem sido empregada como plataforma para o desenvolvimento de formas farmacêuticas com maior eficácia e segurança. A redução do tamanho de partículas em escala nanométrica permite conferir ao material propriedades inovadoras que têm sido exploradas em inúmeras aplicações, principalmente na indústria farmacêutica. Essa nova característica permite aumentar a biodisponibilidade oral de fármacos pouco solúveis em água. Os nanocristais apresentam como vantagens o aumento da solubilidade de saturação e da velocidade de dissolução. Tais propriedades são decorrentes da sua maior área superficial. Além disso, os nanocristais apresentam excelente adesão em superfícies biológicas. Essa característica resulta não apenas em uma melhor biodisponibilidade, mas também em redução na variação da biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água. A malária é uma doença negligenciada prevalente nos países emergentes e afeta mais de 210 milhões de pessoas no mundo. Dentre as terapias medicamentosas para o tratamento da malária, o artemeter, derivado da artemisinina, apresenta potente atividade esquizonticida na fase hepática e na fase eritrocítica. Esse fármaco, amplamente utilizado no tratamento da malária, apresenta baixa solubilidade em água limitando sua biodisponibilidade oral. Tendo em vista a melhoria dessa característica, foram utilizados os métodos de moagem a alta energia, homogeneização a alta pressão e moagem via úmida, em escala reduzida para a obtenção de nanocristais. Esse ú...