With the intention of preparing prodrugs, 10 morphine 3-esters were synthesized and evaluated in vitro for opioid receptor binding and enzymatic hydrolysis. The results of binding assays performed on homogenates of guinea pig brain demonstrate a loss in affinity of morphine to mu-, delta-, and kappa-receptors by esterification at the 3-position. The conversion of the esters to morphine was determined in human plasma by HPLC analysis. The half-lives of hydrolysis ranged from 0.5 to > 300 h. The investigations indicate that esterification at the 3-position results in morphine prodrugs with variable hydrolytic stability. Sterically hindered morphine 3-esters may be a promising approach to manipulate the rate of release of morphine.
Mithilfe von Haribo‐Konfekt lässt sich ein anschauliches Modell zur Erläuterung der grundsätzlichen Struktur des Periodensystems der Elemente erarbeiten. Dieses Vorgehen ist in einer 8. Klasse der Realschule (lt. Nds. Kerncurriculum) einsetzbar. Ein Periodensystem aus einer Gummibärentüte? Das klingt interessant und das soll es auch sein, insbesondere für die Schülerinnen und Schüler, die auf den ersten Blick sicherlich keinen Zusammenhang zwischen Spaß (den Süßwaren) und dem „bitteren“ Ernst des Lebens (Chemieunterricht) erkennen werden.
Chemische Vorführungen, um Menschen zu unterhalten oder um Schülern etwas beizubringen, gelingen auch ohne Gestank und Explosion. Die grundsätzliche Struktur des Periodensystems der Elemente zeigt ein Modell aus Naschereien.
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