Introdução: Os anestésicos locais são substâncias químicas capazes de bloquear de forma reversível a transmissão de impulsos nervosos no local onde forem aplicados, sendo fundamentais no âmbito da Odontologia para controle da dor. Objetivo: Realizar revisão de literatura sobre os principais anestésicos locais utilizados na Odontologia. Metodologia: O estudo trata-se de uma revisão narrativa realizada entre os meses de janeiro e março de 2018. As bases de dados para a busca da literatura foram Scielo, Pubmed, Web of Science, Bireme. As palavras-chaves usadas foram “Anestésicos Locais”, “Mecanismos de Ação”, “Farmacologia”, “Odontologia”, “Relação Estrutura-atividade”, “Canais de Sódio”, presentes no DeCS. Discussão: A cocaína foi o primeiro composto a ser utilizado como anestésico local e foi a partir desta que os novos anestésicos foram desenvolvidos. Os anestésicos locais apresentam na sua estrutura molecular um anel aromático, uma cadeia intermediária e um grupo amina. Eles atuam sobre os neurônios e seu sítio de ação são os canais de sódio dependente de voltagem, aos quais se ligam reversivelmente, abolindo a excitabilidade neuronal. A classificação dos anestésicos locais é definida quanto à estrutura química e quanto à duração de ação, sendo os principais utilizados na Odontologia lidocaína, mepivacaína, articaína, prilocaína, cloridrato de bupivacaína. Conclusão: Conforme a literatura revisada, é necessário o conhecimento do cirurgião-dentista sobre as características farmacológicas individuais dos anestésicos locais e as sistêmicas do paciente para uma escolha correta, já que sua utilização é variável para cada usuário, e a manipulação inadequada desses fármacos pode levar a sérios riscos para a saúde do paciente.Descritores: Odontologia; Anestésicos locais; Farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Canais de Sódio; Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica.Almeida FM. Controle medicamentoso da dor. In: Estrela C. Dor odontogênica. 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