Amaç: Bu çalışma, 4-(sübstitüe benziliden)-2-(sübstitüefenil)oksazol-5(4H)-on (E1-E10) türevlerini sentezlemek, yapılarını aydınlatmak ve antioksidan etkilerini araştırmaktır. Gereç ve Yöntemler: Oksazol-5(4H)-on türevleri iki yolak ile sentezlenmiştir. Yeni hippürik asit türevlerini (7-13) elde etmek için, glisin ve açillenmiş uygun benzoik asitler kullanıldı ve bu bileşiklerin (7-13) uygun benzaldehitler ile kondensasyon reaksiyonu ile de sonuç ürünlere (E1-E10) ulaşılmıştır. Bu ürünler etil asetat/n-hekzan solvan sistemi kullanılarak kolon kromatografisi ile temizlenmiştir. Tüm bileşikler için 1 H and 13 C-nükleer manyetik rezonans, mass spektrometresi (ESI-MS), elemental analiz yöntemleri kullanılarak yapıları tanımlanmıştır. Lipid peroksidasyon inhibisyonu ve karaciğer sitokrom P450 bağımlı Etoksirezorfin-O-deetilaz (EROD) enzimi üzerindeki etkileri sıçanlarda in vitro olarak tespit edildi. Bulgular: Mikrozomal EROD aktivitesi üzerinde en aktif analog, EROD aktvitesini %89 ile inhibe eden E3'tür, benzer şekilde 10-3 M konsantrasyonda spesifik inhibitör kafeinden (%85) daha iyi idi. Sonuç: Bu çalışmanın bulguları, E3 gibi sentezlenen bileşiklerin, önemli antioksidan aktivite sergilediğini göstermektedir. Anahtar kelimeler: Oksazolidinonlar, sentez, antioksidan aktivite, lipid peroksidasyon, EROD aktivite Objectives: To synthesize and characterize 4-(substituted benzylidene)-2-(substituted phenyl)oxazol-5(4H)-one derivatives (E1-E10), and evaluate them for antioxidant activity. Materials and Methods: Required oxazole-5(4H)-one derivatives were synthesized in two steps to obtain novel hippuric acid derivatives (7-13); glycine and acylated appropriate benzoic acid derivatives were used and then, final compounds were obtained with condensation of 7-13 with appropriate benzaldehydes (E1-E10). These products were purified by column chromatography using ethyl acetate/n-hexane as eluent. All the compounds were unequivocally characterized using the combination of 1 H and 13 C-nuclear magnetic resonance, mass spectrometry (ESI-MS), and elemental analysis. The inhibition of lipid peroxidation and its effects on hepatic cytochrome P450-dependent ethoxyresorufin-O-deethylase (EROD) enzyme were determined in rats in vitro. Results: The most active analogue on the microsomal EROD activity was E3 which inhibited the microsomal EROD activity (89%) and was similarly better than that of the specific inhibitor caffeine (85%) at 10-3 M concentration. Conclusion:The findings of this study indicate that the synthesized compounds, such as E3, display significant antioxidant activity.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.