Elekt ro nik pos ta ad re si / E-ma il add ress: bkaymakciogluarmara.edu.tr Ka bul ta ri hi / Da te of ac cep tan ce: 17 Kasım 2014/ November 17, 2014 ÖZET Asetilkolin esteraz inhibitörü olan hidrazid hidrazonlar üzerinde çalışmalar Amaç: On beş adet hidrazit-hidrazon türevi sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz enzimini (AChE) inhibe etme yetenekleri Ellman'ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir. Yöntem: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman'ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5-ditiyo-bis-(2-nitrobenzoik asit) ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır. Bulgular: Test edilen bileşikler arasında, 4-fluorobenzoik asit [(4-metoksifenil) metilen] hidrazid(6) ve 2-[(fluorobenzoil) hidrazono]-1,3-dihidroindol-3-on (15), referans ilaç donezepil (IC 50 =0.054±0.002μM) ile kıyaslandığında kayda değer anti-AChE aktivite göstermiştir. Sonuç: Anti-AChE aktivite sonuçları, p-metoksifenil sübstitüenti taşıyan bileşik 6 ve 1,3-dihidro-indol-3-on sübstitüenti taşıyan bileşik 15'in en aktif bileşikler olduğunu göstermiştir. Aktivite sonuçlarından, hidrazidhidrazon yapısı üzerinde hacimli grupların bulunmasının anti-AChE aktiviteye olumlu yönde katkıda bulunduğu görülmektedir. Anahtar sözcükler: Hidrazit, hidrazon, anti-asetilkolinesteraz aktivite ABS TRACT Studies on hydrazide-hydrazones derivatives as acetylcholinesterase inhibitorsObjective: Fifteen hidrazide-hydrazone derivatives were synthesized and evaluated for their ability to inhibit acetylcholinesterase (AChE) using a modification of Ellman's spectrophotometric method. Methods: Anti-acetylcholinesterase activity was evaluated by using a modification of Ellman'sspectrophotometric method. The spectrophotometric method is based on the reaction of released thiocholine to give a coloured product with a chromogenic reagent 5,5-dithio-bis-(2-nitrobenzoic acid). Results: Among the tested compounds, 4-fluorobenzoic acid [(4-methoxyphenyl) methylene] hydrazide (6) and 2-[(fluorobenzoyl) hydrazono]-1,3-dihydro-indol-3-one (15), showed noteworthy anti-AChE activity when compared to standard drug donepezil (IC 50 =0.054±0.002μM). Conclusion:The anti-AChE activity screening indicated that among the tested compounds, 6 with p-methoxyphenyl substitution and 15 with1,3dihydro-indol-3-one substitution represent the most active compounds. Based on the activity results, it appears that bulky groups on the hydrazide-hydrazone moiety have made good contribution to the anti-AChE activity.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.