A espécie Pilocarpus microphyllus Stapf. recebe a designação geral de jaborandi, fonte industrial de pilocarpina, utilizada no tratamento do glaucoma. O jaborandi contém vários alcalóides secundários. A epiisopilosina foi submetida a testes farmacológicos para determinação da DL50’ screening hipocrático e determinação do peso corporal dos animais sobreviventes da DL50. A análise dos resultados revelou que a epiisopilosina apresentou DL50 duas vezes maior que a pilocarpina. Os animais que sobreviveram à determinação da DL50 ganharam peso no período de 14 dias de observação. A eplisopilosina demonstrou ser um estimulante periférico do sistema nervoso parassimpático, semelhante à pilocarpina, somente em altas doses.
Pilocarpus microphyllus Stapf. (Rutaceae) is a source for industrial isolation of pilocarpine, alkaloid used in the treatment of glaucoma. It contains several secondary alkaloids; one of them being eplisopilosine. Pharmacological evaluation showed DL50 value of epiisopilosine two times higher than of pilocarpine. Epiisopilosine also showed to be a pilocarpine-like peripheric stimulant of parasympatic nervous system, although in higher dosis
Revista Brasileira de Farmacognosia 2002particularmente na última década, resultaram na queda de produtividade e do teor médio de pilocarpina 7 . A escassez das folhas de P. microphyllus e a queda do teor médio de pilocarpina tornam necessária a procura de espécies relacionadas, que possam substituir o P. microphyllus como matéria-prima na obtenção da pilocarpina.Uma das espécies botanicamente próxima a P. microphyllus é a P. pennatifoluis Lem. As suas folhas contêm pilocarpina e alcalóides secundários, entre os quais a isopilocarpina, esta inativa farmacologicamente 2 . Esta espécie nunca foi investigada quanto ao teor de pilocarpina e os seus alcalóides secundários (exceto a isopilocarpina) nunca foram identificados. A área de ocorrência de P. pennatifolius compreende os estados de Goiás, Mato Grosso, Paraná, Santa Catarina e Rio Grande do Sul 7 . A determinação dos teores de pilocarpina e da natureza dos alcalóides secundários poderá converter esta espécie em substituto da espécie P. microphyllus na exploração industrial. Considerando a demanda reprimida de pilocarpina no mercado mundial, o aproveitamento de P. pennatifolius poderá resultar no incremento das importações da pilocarpina e consequente aumento da entrada de divisas no País.Os resultados obtidos mostram um teor médio de alcalóides totais variando de 0,4 a 0,5 % calculados sobre o peso de folhas secas. O teor de pilocarpina varia entre 0,2 e 0,28 % (Tabela 1). Os cromatogramas mostram presença de diversos alcalóides secundários, com Rf inferior ao da pilocarpina. Não se pode estabelecer relação entre o teor de pilocarpina e alcalóides totais e os estágios de desenvolvimento da planta. Os resultados obtidos mostram que dificilmente a espécie P. pennatifolius constituirá um substituto do P. microphyllus como matéria-prima para a extração de pilocarpina, visto que o teor da mesma em P. microphyllus chega a ultrapassar 1,0 %. A presença de diversas manchas de alcalóides secundários recomenda continuação do trabalho de isolamento e determinação de estruturas para a complementação da informação bibliográfica. Material e métodosMaterial vegetal: As folhas secas de Pilocarpus pennatifolius Lem. foram colhidas na região de San Jorge -Puerto Bossetti (Argentina). Foram utilizadas folhas colhidas dos pés em vários estágios de desenvolvimento. Determinação de alcalóides totais:Cinco gramas (g) de folhas secas foram extraídas com diclorometano , com agitação por 5 min. Em seguida, adicionaram-se hidróxido de amônio 5% e agitou-se por 30 min. Filtrou-se a mistura numa solução de ácido sulfúrico a 5%. Após agitação, a fase orgânica foi transferida para uma solução de ácido sulfúrico 2,5%. As aquosas ácidas foram reunidas e extraídas com diclorometano. A fase ácida foi neutralizada com hidróxido de amônio (pH 9 ,0). A fase orgânica foi evaporada em placa aquecedora. Ao final da evaporação foram retirados 2,0 µl da solução para a análise por CCF contra o padrão de cloridrato de pilocarpina. O Estudo de alcalóides de ResumoO gênero Pilocarpus da Família das Rutácea...
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