Introdução: O Transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) é um transtorno de neurodesenvolvimento que afeta mundialmente crianças, adultos e idosos, tendo origens multifatoriais. Atualmente, a terapia é realizada com fármacos derivados das anfetaminas, entretanto, outras substâncias têm recebido atenção, como a cafeína, que possui ação farmacológica por meio do antagonismo de receptores de adenosina, sendo um possível tratamento do TDAH. Objetivo: Analisar os possíveis efeitos da cafeína como possível opção terapêutica no TDAH. Metodologia: Trata-se de uma revisão de literatura com enfoque na análise dos efeitos da cafeína como possível tratamento do TDAH. Utilizando descritores como "caffeine"; "ADHD"; "therapeutics"; “methylphenidate” e “attention hyperactivity disorder” nas bases de dados Scientific Eletronic Library of Medicine (SCIELO), National Library of Medicine (PubMed MEDLINE) e Biblioteca Virtual de Saúde (BVS). Resultados e Discussão: A cafeína quando administrada junto com anfetaminas, tenderam a ser potencializados pela cafeína devido a sensibilização cruzada. Em roedores apontaram resultados significativos no estado de alerta. Já em seres humanos, foi demonstrado também resultados positivos por facilitar a liberação de neurotransmissores responsáveis pelo controle das funções motoras e de bem-estar. Conclusão: Ainda que se observe benefícios da cafeína no tratamento do transtorno, entretanto, a cafeína apresentou certos efeitos adversos, além do fato de não possuir muitos estudos atuais em humanos. Para isso novos estudos em humanos são necessários a fim de comprovar sua eficácia e segurança no TDAH, contribuindo para a evolução terapêutica deste transtorno.
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