In this work, self-assembled amphiphilic micelles based on chitosan (CS) and polycaprolactone (PCL) were produced and used as carriers of paclitaxel (PTX) to improve its intestinal pharmacokinetic profile. Chitosan-grafted-polycaprolactone (CS-g-PCL) was synthesized through a carbodiimide reaction by amidation and confirmed by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), hydrogen nuclear magnetic resonance analysis (H NMR), and contact angle evaluation. Micelles were produced by solvent evaporation method, and the critical micelle concentration was investigated by conductimetry. The obtained micelles were of 408-nm mean particle size, narrow size distribution (polydispersity index of 0.335) and presented positive surface charge around 30 mV. The morphology of micelles assessed by transmission electron microscopy (TEM) revealed round and smooth surface, in agreement with dynamic light scattering measurements. The association efficiency determined by high-performance liquid chromatography (HPLC) was as high as 82%. The in vitro cytotoxicity of the unloaded and PTX-loaded micelles was tested against Caco-2 and HT29-MTX intestinal epithelial cells, resulting in the absence of cell toxicity for all formulations. Moreover, the permeability of PTX-loaded micelles in Caco-2 monolayer and Caco-2/HT29-MTX co-culture model was determined. Results showed that the permeability of PTX was higher in Caco-2/HT29-MTX co-culture model compared with Caco-2 monolayer due to the mucoadhesive character of micelles, acting as a platform to deliver PTX at the sites of absorption. Therefore, it can be concluded that the PTX-loaded CS-g-PCL micelles, employed for the first time as PTX carriers, may be a potential drug carrier for the intestinal delivery of hydrophobic drugs, particularly anticancer agents.
RESUMOStryphnodendron adstringens (Mart.) Coville é uma espécie com sementes que manifestam dormência, que é uma tática de sobrevivência para condições ambientais desfavoráveis no Cerrado em época de frutificação e dispersão de suas sementes, tal característica é um obstáculo quando se pretende produzir mudas, pois causa atraso e desuniformidade na germinação. O presente trabalho teve por finalidade avaliar a germinação de sementes de Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville com diferentes tratamentos de superação de dormência. O trabalho foi dividido em três tratamentos: sementes emersas em (AQ) água quente a temperatura de 45 ºC por cinco minutos; (AA) em água com temperatura ambiente 25 ºC por 24 horas e (T) testemunha sem tratamento. O teste foi conduzido por um período de 30 dias de avaliações diárias. A porcentagem de emergência no tratamento de superação de dormência com água na temperatura ambiente de 25 ºC (AA) foi o melhor dentre os tratamentos testados enquanto que o tratamento de imersão em água quente a temperatura de 45 ºC por cinco minutos a porcentagem de germinação foi baixa apresentando uma taxa de 29% das sementes germinadas. Conclui-se que sementes da espécie Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville respondem de forma diversa aos dois tratamentos na superação de dormência, dessa maneira, entre os dois métodos avaliados, o método com água quente a 45 ºC demonstrou ser eficiente no índice de velocidade de emergência, já na porcentagem de germinação constatou-se que foi significativo o método de imersão em água com temperatura ambiente a 25 ºC. PALAVRAS-CHAVE: barbatimão, Cerrado, emergência.
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