Rev. Virtual Quim. |Vol 4| |No. 6| |692-702| 692 Artigo In Vitro Atileishmanial and Cytotoxic Activities of Annona mucosa (Annonaceae) de Lima, J. P. S.; Pinheiro, M. L. B.;* Santos, A. M. G.; Pereira, J. L. S.; Santos, D. M. F.; Barison, A.; Silva-Jardim, I.; Costa, E. V.Rev. Virtual Quim., 2012, 4 (6), 692-702. Data de publicação na Web: 11 de novembro de 2012 Resumo: A atividade antileishmania dos extratos das folhas e sementes de Annona mucosa, e do alcaloide oxoaporfínico liriodenina isolado do extrato diclorometano das folhas foi avaliada in vitro contra formas promastigotas de três espécies de Leishmania, e formas amastigotas intracelulares de Leishmania amazonensis. A atividade citotóxica foi avaliada contra macrófagos peritoneais de camundongos. O extrato diclorometano das folhas foi o mais ativo contra Leshmania spp. apresentando valores de CI 50 menores que 30 µg.mL -1. O alcaloide liriodenina foi o mais citotóxico contra macrófagos peritoneais. Os extratos hexânicos das sementes apresentaram maior indice de seletividade contra Leishmania spp. (IS = 5,93 a 1,54). Todas as amostras foram ativas contra formas amastigotas intracelulares, inibindo, depois de 96h, mais que 70% da replicação de amastigotas nos macrófagos infectados. A investigação fitoquímica do extrato diclorometano das folhas de A. mucosa levou ao isolamento dos alcaloides oxoaporfínicos atherospermidina (1) e liriodenina (2), identificados com base nos seus dados espectroscópicos, principalmente RMN 1D/2D, e comparação com os dados da literatura. AbstractsThe antileishmanial activity of extracts from the leaves and seeds of Annona mucosa, and of the oxoaporphine alkaloid liriodenine isolated from the dichloromethane extract of the leaves, were evaluated in vitro against promastigote forms of three Leishmania species and against intracellular amastigote forms of L. amazonensis. Cytotoxic activity was evaluated against peritoneal macrophages of mice. The dichloromethane extract from the leaves was the most active against Leishmania spp., showing IC 50 values lower than 30 µg.mL -1 . Liriodenine was the most cytotoxic against peritoneal macrophages. Hexane extracts of seeds showed the highest selectivity index against Leishmania spp. (SI = 5.93 to 1.54). All samples were active against intracellular amastigote forms, after 96 h inhibiting more than 70% of amastigote replication in infected macrophages. Phytochemical investigation of the dichloromethane extract from the leaves of A. mucosa led to the isolation of the oxoaporphine alkaloids atherospermidine (1) and liriodenine (2), identified on the basis of their spectroscopic data, mainly 1D/2D NMR, and comparison with literature data.