A tuberculose (TB) é uma doença infectocontagiosa causada pela micobactéria do gênero Mycobacterium, sendo a espécie Mycobacterium tuberculosis (Mtb) a mais comum. A TB afeta principalmente os pulmões, mas pode afetar praticamente todos os órgãos do corpo. É uma das doenças que mais causa mortes no mundo, sendo a mais letal causada por um único agente infeccioso e acomete 1/3 da população mundial. Cerca de 10 milhões de pessoas desenvolvem a doença no mundo todo e dois milhões morrem anualmente. Os objetivos deste trabalho são apresentar o histórico da doença, desde seus primeiros registros até o aparecimento dos tipos multidrogas-resistentes, sua epidemiologia e imunologia, o mecanismo de ação do bacilo de Koch, a busca por novas drogas e vacinas, as principais formas de tratamento e atualizar as informações identificadas nos artigos publicados na literatura sobre o tema até o ano de 2018, através de extensa pesquisa bibliográfica em relatórios e bases de dados nacionais e internacionais. Os marcos da Estratégia para o Fim da TB no mundo até 2035 só poderão ser alcançados se serviços de diagnóstico, tratamento e prevenção da TB forem fornecidos em nível universal e se houver mobilização de vários setores da sociedade (em diferentes níveis: individual, comunitário e político) para diminuir fatores socioeconômicos que induzem a proliferação da doença. Um dos desafios para eliminar a progressão da TB no mundo é o surgimento de Mtb resistente aos fármacos tradicionais, sendo urgentemente necessário o desenvolvimento de drogas antiTB de ação mais potente e rápida com novos modos de ação para superar a resistência cruzada com a atual medicação.
Synthesis, characterization, and biological activity of a new water-soluble Pd(II)-deoxyalliin (S-allyl-Lcysteine) complex are described in this article. Elemental and thermal analysis for the complex are consistent with the formula [Pd(C 6 H 10 NO 2 S) 2 ]. 13 C NMR, 1 H NMR, and IR spectroscopy show coordination of the ligand to Pd(II) through S and N atoms in a square planar geometry. Final residue of the thermal treatment was identified as a mixture of PdO and metallic Pd. Antiproliferative assays using aqueous solutions of the complex against HeLa and TM5 tumor cells showed a pronounced activity of the complex even at low concentrations. After incubation for 24 h, the complex induced cytotoxic effect over HeLa cells when used at concentrations higher than 0.40 mmol/L. At lower concentrations, the complex was nontoxic, indicating its action is probably due to cell cycle arrest, rather than cell death. In agreement with these results, the flow cytometric analysis indicated that after incubation for 24 h at low concentrations of the complex cells are arrested in G0/G1.
Résumé :On décrit la synthèse, la caractérisation et l'activité biologique d'un nouveau complexe, soluble dans l'eau, de Pd(II)-désoxyalliine (S-allyl-L-cystéine). Les analyses élémentaire et thermique du complexe sont en accord avec la formule [Pd(C 6 H 10 NO 2 S) 2 ]. Les spectres de RMN du 13 C et du 1 H ainsi que la spectroscopie infrarouge permettent de montrer que la coordination du ligand au Pd(II) se fait par les atomes de soufre et d'azote dans une géométrie plan carré. Le résidu final du traitement thermique a été identifié comme un mélange de PdO et de Pd métallique. Des essais antiproliférations à l'aide de solutions aqueuses du complexe ont permis de démontrer l'activité prononcée du complexe contre les cellules cancéreuses HeLa et TM5, même à faibles concentrations. Après une incubation de 24 h, le complexe utilisé à des concentrations supérieures à 0,40 mmol/L induit un effet cytotoxique vis-à-vis des cellules HeLa. À des concentrations plus faibles, le complexe n'est pas toxique, ce qui indique que son action est probablement due à un arrêt du cycle cellulaire plutôt qu'à une mort de la cellule. En accord avec ces résultats, l'analyse de l'écoulement cytométrique indique que, après une incubation de 24 h à de faibles concentrations de complexe, les cellules de G0/G1 s'arrêtent.
A new gold(I) complex with N-acetyl-L-cysteine was synthesized and characterized by chemical and spectroscopic techniques. The elemental and thermal analyses of the solid compound fit to the composition AuC 5 H 8 NO 3 S Á 0.75H 2 O. Solid-state 13 C-nuclear magnetic resonance (SSNMR) and infrared (IR) analyses indicate the coordination of the ligand to Au(I) through sulfur. The insolubility of the complex in both polar and non-polar solvents supports a polymeric structure. The antibacterial activity of the complex was evaluated by antibiogram assays using the disc diffusion method. The compound showed effective antibacterial activity against Staphylococcus aureus (Gram positive) and Escherichia coli (Gram negative) bacterial cells.
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