We report herein a straightforward transfer of a free amino group (NH 2 ) from a commercially available nitrogen source to unfunctionalized, native carbonyls (amides and ketones) resulting in direct α-amination. Primary α-amino carbonyls are readily produced under mild conditions, further enabling diverse in situ functionalization reactions-including peptide coupling and Pictet-Spengler cyclization-that capitalize on the presence of the unprotected primary amine.
Eine Strategie zur direkten α‐Aminierung unfunktionalisierter Carbonylverbindungen wird berichtet. Unter Verwendung einer kommerziell verfügbaren Stickstoffquelle zur Übertragung der freien Aminogruppe (NH2) werden primäre α‐Aminocarbonylverbindungen unter besonders milden Bedingungen hergestellt. Die direkte Einführung einer ungeschützten, primären Aminogruppe ermöglicht in der Folge zahlreiche in situ Funktionalisierungen der erhaltenen Reaktionsprodukte, einschließlich Peptidkupplungen und Pictet–Spengler Cyclisierungen.
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