The polyene antibiotic roseofungin (registration number RK-LS-5No23224) is a new drug substance developed by the Kazakh scientists, on the basis of which the antifungal dosage form "Roseofungin-AS, ointment 2%" (registration number RK-LS-5№023225) was prepared for external application. In order to prepare a new dosage form for the treatment of vaginal candidiasis, activity of the antibiotic roseofungin was examined by the agar diffusion technique against 15 clinical fungal strains of the genus Candida: Candida albicans (9 strains), Candida krusei (2 strains), Candida tropicalis (2 strains), Candida glabrata (1 strain), Candida parapsilosis (1 strain). The antibiotic roseofungin exhibited high antifungal activity against clinical pathogens of vaginal candidiasis, the minimum inhibitory concentration varied in the range of 1.66-2.5 μg/mL. The highest activity of the antibiotic roseofungin was observed against clinical Candida albicans strains, MIC values were within the 1.66-2.0 μg/L range. Activity against Candida non-albicans strains was lower: MIC for Candida tropicalis was of 2.0 μg/mL, for Candida krusei, Candida glabrat, and Candida parapsilosis of 2.5 μg/mL. The presence of high activity in the antibiotic roseofungin against clinical pathogens of candidiasis indicates the possibility of developing new drugs on its basis that can improve the condition of patients in Kazakhstan and beyond.
В статье приводятся сведения о разработке нового отечественного противогрибкового препарата «Розеофунгин-АС, мазь 2%» для наружного применения на основе оригинального природного полиенового антибиотика розеофунгина. Приводятся данные о продуценте антибиотика, процессе его биосинтеза и получения, его физико-химических свойствах и химической структуре, рассматриваются его антифунгальные и антивирусные свойства, механизм его действия, а также основные этапы разработки противогрибкового препарата - доклинические и I, II и III фазы клинических исследований. This paper provides the information on the development of new domestic antifungal drug Roseofungin-AS, ointment 2% for external use based on the original natural polyene antibiotic roseofungin. Data on the antibiotic producer, the process of its biosynthesis and production, its physicochemical properties and chemical structure are presented, its antifungal and antiviral properties, the mechanism of action as well as the main stages of the antifungal drug development including preclinical and phase I, II, III clinical trials are discussed.
Розеофунгин-АС, мазь 2% для наружного применения разработана для лечения микозов кожи разной этиологии, вызванных дерматофитными, дрожжеподобными и плесневыми грибами. Многоцентровое слепое проспективное рандомизированное исследование проводили в Республике Казахстан для сравнения терапевтической эффективности и безопасности препаратов «Розеофунгин-АС, мазь 2%» и «Клотримазол, крем 1%» при лечении tinea pedis и tinea corporis. Препараты применяли 2 раза в день в течение 28 дней. Лабораторные общеклинические и биохимические обследования пациентов проводили на 0, 14 и 28 дни исследования. Микологическое обследование включало микроскопические и культуральные исследования, которые проводились до лечения и на 28-30-й день после окончания лечения. В клиническое исследование III фазы входили 410 пациентов, включая 290 пациентов с tinea pedis и 120 пациентов с tinea corporis. Лечение препаратом «Розеофунгин-АС, мазь 2%» получали 310 пациентов, лечение препаратом «Клотримазол, крем 1%» - 100 пациентов. У больных обеих групп уже на 14 день уменьшалась выраженность субъективных и объективных проявлений. К 28 дню практически все клинические признаки патологического процесса отсутствовали. Совокупная клинико-микологическая эффективность препарата «Розеофунгин-АС, мазь 2%» составила 99,1%, препарата «Клотримазол, крем 1%» - 98,0%. Препарат «Розеофунгин-АС, мазь 2%» проявил высокую эффективность при лечении грибковых инфекций tinea pedis и tinea corporis, вызванных возбудителями трихофитии (Trihophyton rubrum, T. violarum, T. tonsurans), микроспории (Microsporum canis, M. gypseum), кандидоза (Candida albicans, Candida spp.), плесневыми грибами (Penicillium glaucum). В исследовании не были зафиксированы аллергические реакции и индивидуальная непереносимость исследуемого и референтного препаратов. Препарат «Розеофунгин-АС, мазь 2%» является эффективным антимикотическим средством, клинико-микологическая эффективность которого в терапии микозов кожи составляет 99,1%. Препарат имеет высокий уровень переносимости, безопасности и приемлемости RoseofunginAS, ointment 2% for external use was developed for the treatment of skin mycoses of various etiologies caused by dermatophytic and yeastlike fungi and molds. A multicenter, blind, prospective, randomized trial was conducted in the Republic of Kazakhstan to compare the therapeutic effectiveness and safety of RoseofunginAS, ointment 2% and Clotrimazole, cream 1% in the treatment of tinea pedis and tinea corporis. The drugs were administered twice daily for 28 days. Laboratory general clinical and biochemical examinations of patients were performed on days 0, 14, and 28 of the trial. Mycological examination included microscopic and cultural studies, which were carried out before treatment and on days 2830 after the end of treatment. The Phase III clinical trial involved 410 patients, including 290 with tinea pedis and 120 with tinea corporis. Treatment with RoseofunginAS, ointment 2% was administered to 310 patients, 100 patients were treated with Clotrimazole, cream 1%. In patients of both groups, the severity of subjective and objective manifestations decreased already on day 14. By day 28, almost all clinical signs of the pathological process were absent. The cumulative clinical and mycological effectiveness of the drug RoseofunginAS, ointment 2% was 99.1% and that of the drug Clotrimazole, cream 1% reached 98.0%. The drug RoseofunginAS, ointment 2% exhibited high effectiveness in the treatment of fungal infections, including tinea pedis and tinea corporis, with pathogens that cause trichophytosis (Trihophyton rubrum, T. violarum, T. tonsurans), microsporia (Microsporum canis, M. gypseum), candidiasis (Candida albicans, Candida spp.), and molds (Penicillium glaucum). The study did not record allergic reactions and individual intolerance to the study and reference drug. The drug RoseofunginAS, ointment 2% is an effective antimycotic agent, the clinical and mycological effectiveness of which in the treatment of skin mycoses was 99.1%. The drug possesses a high level of tolerance, safety and acceptability.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.