The pharmacokinetics of the nerve growth factor mimetic GK-2 (dimeric dipeptide mimetic of the 4-th loop NGF, a derivative of fluoro-substituted 5-[2-(5-fluoropyrid-3-yl) -ethyl)]-2,8-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole) in rabbits after a single intravenous injection of an injectable dosage form at dose 24 mg (7,8-8,7 mg/kg). GK-2 concentrations in the blood plasma were determined by high-performance liquid chromatography with massspectrometric detection. GK-2 can be attributed to "short-lived" drugs, since the half-life from the rabbits blood plasma was 0.9±0.1 h.
На крысах изучена фармакокинетика соединения ГМЛ-1 после разных способов введения. После однократного внутрижелудочного введения в дозе 10 мг/кг ГМЛ-1 в тканях крыс определяется на протяжении 10 – 12 ч. Период полувыведения ГМЛ-1 из плазмы крови после внутрижелудочного введения составил 2,3 ч. Показано, что ГМЛ-1 распределяется в органах и тканях неравномерно. Тканевая доступность в печени составила 4,79, в органе-мишени — мозге — 0,35. Установлено, что после однократного внутрижелудочного введения ГМЛ-1 в дозе 10 мг/кг с суточной мочой выводится 0,08 %, а с суточным калом 0,39 % неизмененного соединения (от введенной дозы). Абсолютная биодоступность соединения ГМЛ-1 после однократного внутрижелудочного введения составила 0,215, что говорит о перспективе создания пероральной лекарственной формы.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.