Синтез И Оценка Антипролиферативной Активности Арил(гетарил)производных Циклопентенона — Аналогов Комбретастатина a-4

Abstract

На основе удобного синтетического протокола получен ряд ранее неизвестных ди- и три-арил(гетарил)производных циклопентенона и проведен первичный скрининг на противоопухолевую активность на 4 линиях клеток человека: Т-клеточного лейкоза (Jurkat), карциномы легких (A-549), рака кишечника (HCT-116) и аденокарциномы молочной железы (MCF-7). Найдено, что среди исследованных веществ наибольшей цитотоксичностью обладает 2-(3,4,5-триметоксифенил)-3-(4-метоксифенил)циклопент-2-ен-1-он. Однако, несмотря на его цитотоксическую активность в опытах in vitro, противоопухолевая активность на лимфоцитарный лейкоз Р388 у мышей не выявлена.