ОЦІНКА ПРОТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ 5-ГІДРОКСИ(СУЛЬФАНІЛ)[1,2,3] ТРИАЗОЛО[4,5-e][1,4]ДІАЗЕПІНІВ

Abstract

В короткій літературній довідці статті закцентована увага на серйозній небезпеці інфекційних хвороб, які приводять до високої захворюваності і смертності. Відзначено, що поява резистентності бактеріальних патогенів до старих і нових антибіотиків викликала в останні десятиліття потребу в нових типах антибактеріальних агентів. Саме тому як нові об’єкти для дослідження протимікробної дії були використані функціонально заміщені триазолодіазепінові системи – 5-гідрокси[1,2,3]триазоло[4,5-e][1,4]діазепіни, раніше синтезовані авторами внутрішньомолекулярною циклоконденсацією 5-аміно-N-(2,2-диметоксиетил)-1Н- 1,2,3-триазоло-4-карбоксамідів у мурашиній кислоті та їх 5-сульфанілпохідні, отримані із 5-гідроксипохідних дією S-нуклеофілів. Отримані результати біоскринінгу похідних 5-гідрокси-[1,2,3]триазоло[4,5-e][1,4]діазе- пінів показують, що вони виявляють помірну протибактеріальну активність (мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) становила 31.25-125 мкг/мл) та помірну протигрибкову дію (МІК становила 31.25-62.5 мкг/мл). В той же час активність по відношенню до тест-штамів бактерій Staphylococcus aureus та Bacillus cereus для дослідженої серії сполук не є вибірковою МІК = 125 мкг/мл (Staphylococcus aureu) та МІК = 62.5 мкг/ мл (Bacillus cereus). 5-Сульфанілзаміщені [1,2,3]триазоло[4,5-e][1,4]діазепіни проявляють бактеріостатичну дію в діапазоні концентрацій 31.25-125 мкг/мл та фунгістатичний ефект із МІК = 31.25 мкг/мл. Відносно їх активності до тест-штамів бактерій Bacillus cereus та грибків Candida albicans і Aspergillus niger K9, то вона не є вибірковою, мінімальна інгібуюча концентрація становить 31.25 мкг/мл для всіх трьох типів вказаних мікробів. Натомість по відношенню до тест-штамів Staphylococcus aureus та Esсherichia coli 25922 на особливу увагу заслуговують сполуки із фрагментом тіоалкілкарбонових кислот, які проявляють на порядок вищу активність, ніж їхні аналоги з досліджуваної серії.