Νέα διλειτουργικά σύμπλοκα του RE(I) και Tc(I)

Abstract

Αντικείμενο της διδακτορικής διατριβής είναι η ανάπτυξη συμπλόκων με τον πυρήνα fac-Μ(CO)₃ (όπου Μ = Τεχνήτιο (Ι) ή Ρήνιο (Ι)) τα οποία θα αποτελέσουν “δομικούς λίθους” στην σύνθεση διαγνωστικών ή θεραπευτικών ραδιοφαρμάκων. Στην πρώτη ενότητα της εργασίας συντέθηκαν και μελετήθηκαν τριδραστικοί υποκαταστάτες οι οποίοι φέρουν στο μόριο τους ένα αρωματικό Ν (πυριδίνη), ένα S από θειαιθέρα και είτε ένα Ο από ένα καρβοξύλιο (κατηγορία Α) είτε ένα Ν από μία πρωτοταγή αμίνη (κατηγορία Β) σε κατάλληλες θέσεις έτσι ώστε να δημιουργηθούν χηλικοί δακτύλιοι μετά την συναρμογή με το μέταλλο. Οι περιφερειακοί υποκαταστάτες αντέδρασαν με τα πρόδρομα σύμπλοκα σε επίπεδο ρηνίου αλλά και σε επίπεδο ιχνηθέτη και έδωσαν σταθερά σύμπλοκα. Τα σύμπλοκα του ρηνίου ταυτοποιήθηκαν με φασματοσκοπικές μεθόδους και στοιχειακή ανάλυση ενώ η δομή τους επιβεβαιώθηκε και με κρυσταλλογραφική ανάλυση ακτίνων Χ. Τα σύμπλοκα σε επίπεδο ιχνηθέτη ταυτοποιήθηκαν με συγκριτική χρωματογραφική ανάλυση με τα αντίστοιχα σύμπλοκα σε επίπεδο ρηνίου. Τέλος πραγματοποιήθηκε χορήγηση των συμπλόκων του τεχνητίου-99m σε πειραματόζωα για να μελετηθεί η βιοκατανομή τους. Στο δεύτερο μέρος της εργασίας συντέθηκαν διλειτουργικοί τριδραστικοί υποκαταστάτες, δηλαδή ενώσεις που αφενός φέρουν τα άτομα δότες για σύμπλεξη με το μέταλλο που αναφέρθηκαν αλλά αφετέρου φέρουν και μια επιπλέον θέση πάνω στην οποία μπορεί να δεθεί ένα φαρμακοφόρο. Ακολούθησε η ίδια πορεία πειραμάτων. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι και τα δύο συστήματα, NSO και NSN, μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την ανάπτυξη εξειδικευμένων ενώσεων του τεχνητίου ή/και του ρηνίου. Ακόμα, οι συνδυασμοί ΝSO και ΝSΝ μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την παρασκευή διλειτουργικών τριδραστικών υποκαταστατών οι οποίοι αφενός θα σταθεροποιούν τον πυρήνα fac-M(CO)₃ και αφετέρου θα διαθέτουν ελεύθερη μία ομάδα στην οποία θα μπορεί εύκολα να προσδεθεί κατάλληλη φαρμακοφόρος ομάδα. Έτσι, μπορούν να προκύψουν σειρές ενώσεων του τεχνητίου ή/και του ρηνίου για πιθανή διαγνωστική ή/και θεραπευτική χρήση.