Vapreotide labeled with Tc-99m for imaging tumors

Thakur, M.L.; Kolan, H. R.; Rifat, Salah; Li, J.; Rux, Ann H.; John, Esther M.; Halmos, Gábor; Schally, A. V.

doi:10.3892/ijo.9.3.445

Cited by 5 publications

(2 citation statements)

References 0 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Despite these restrictions, the direct approach has been utilized in preparation of many useful peptide radiopharmaceuticals. 20,21 In the preformed chelate approach (pre-labeling method), the labeling chemistry is welldefined and easily controlled since radionuclide binds to a BFCA in a separate step prior to the attachment of a peptide (Fig. 3).…”

Section: M E T H O D S O F P E P T I D E S Y N T H E S I Smentioning

confidence: 99%

Peptide‐based radiopharmaceuticals: Future tools for diagnostic imaging of cancers and other diseases

Okarvi

2004

Medicinal Research Reviews

205

116

View full text Add to dashboard Cite

Small synthetic receptor-binding peptides are the agents of choice for diagnostic imaging and radiotherapy of cancers due to their favorable pharmacokinetics. Molecular modification techniques permit the synthesis of a variety of bioactive peptides with chelating groups, without compromising biological properties. Various techniques have been developed that allow efficient and site-specific labeling of peptides with clinically useful radionuclides such as (99m)Tc, (123)I, (111)In, and (18)F. Among them, (99m)Tc is the radionuclide of choice because of its excellent chemical and imaging characteristics. Recently, many (99m)Tc-labeled peptides have proven to be useful imaging agents. Beside (99m)Tc-labeled peptides, several peptides radiolabeled with (111)In and (123)I have been prepared and characterized. In addition, (18)F-labeled peptides hold clinical potential due to their ability to quantitatively detect and characterize a variety of human diseases using positron-emission tomography. The availability of this wide range of peptides labeled with different radionuclides offers multiple diagnostic and therapeutic applications. Various receptors are over-expressed in particular tumor types and peptides binding to these receptors can be used to visualize tumor lesions scintigraphically. Thus, radiolabeled peptides have potential use as carriers for the delivery of radionuclides to tumors, infarcts, and infected tissues for diagnostic imaging and radiotherapy. Many radiolabeled peptides are currently under investigation to determine their potential as imaging agents. These peptides are designed mainly for thrombus, tumor, and infection/inflammation imaging. This article presents recent developments in small synthetic peptides for imaging of thrombosis, tumors, and infection/inflammation.

show abstract

Section: M E T H O D S O F P E P T I D E S Y N T H E S I Smentioning

confidence: 99%

Peptide‐based radiopharmaceuticals: Future tools for diagnostic imaging of cancers and other diseases

Okarvi

2004

Medicinal Research Reviews

205

116

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…(BIM-23014, RC-160, σαντοστατίνη κ.α. )[152][153][154] Παρόλαυτα, σημαντικά ερωτήματα μένει να απαντηθούν όσον αφορά στη μέθοδο αυτή, όπως ποια είναι η οξειδωτική κατάσταση του 99m Tc στο σύμπλοκο, πόσα πεπτίδια βρίσκονται τελικά στον πυρήνα του 99m Tc και πόσο μεγάλη είναι η επίδραση της επισήμανσης στην ικανότητα δέσμευσης του βιομορίου στους υποδοχείς του. τον τρόπο αυτό καθορίζεται καλύτερα η χημεία της αντίδρασης, αφού το πεπτίδιο δεν εκτίθεται στις ακραίες συνθήκες που χρησιμοποιούνται κατά τη σύμπλεξη.…”

unclassified

Επισήμανση και αξιολόγηση rgd πεπτιδικών παραγώγων για απεικόνιση της αγγειογένεσης

Ψημάδας¹

View full text Add to dashboard Cite

Αντικείμενο της παρούσας διδακτορικής διατριβής αποτελεί η μελέτη της επισήμανσης δύο νέων παραγώγων του κυκλικού πεπτιδίου cRGDfK (Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) με 99mTc(Ι). Τα παράγωγα που συντέθηκαν και μελετήθηκαν ήταν το cRGDfK-His και το cRGDfK-CPA. Το πενταπεπτίδιο cRGDfK συντέθηκε με τη μέθοδο της SPPS πάνω σε μια ο-χλωρο-αμιδομεθυλοπολυστυρενική ρητίνη ακολουθώντας την Fmoc στρατηγική. Στο μόριο του πεπτιδίου συζεύχθηκαν μέσω της Nε-αμινομάδας της Lys οι δύο περιφερειακοί υποκαταστάτες His και CPA. Η επισήμανση των παραγώγων έγινε μέσω του προσυμπλόκου [99mTc(H2O)3(CO)3]+ και οδήγησε στο σχηματισμό ενός επισημασμένου προϊόντος κάθε φορά με απόδοση >98%. Ακολούθως μελετήθηκαν η επίδραση του χρόνου θέρμανσης και της συγκέντρωσης του πεπτιδίου στην επισήμανση. Βρέθηκε ότι για χρόνους θέρμανσης ?20min ο σχηματισμός των cRGDfK-His-99mTc(H2O)(CO)3 και cRGDfK-CPA-99mTc(CO)3 λαμβάνει χώρα σε υψηλό ποσοστό (>98%). Από τη μελέτη προέκυψε ότι και τα δύο πεπτιδικά παράγωγα μπορούν να επισημανθούν σε μεγάλο ποσοστό, ακόμα και σε πολύ μικρές συγκεντρώσεις. cRGDfK-His: 10-5Μ (>87%) και cRGDfK-CPA: 5 / 10-5Μ (>93%). Η in vitro σταθερότητα των επισημασμένων πεπτιδικών παραγώγων μελετήθηκε: α) με την πάροδο του χρόνου, β) παρουσία περίσσειας His/Cys, γ) παρουσία ανθρώπινου πλάσματος, δ) παρουσία ανθρώπινου ορού και ε) σε ομογενοποιήματα νεφρών και ήπατος. Και τα δύο επισημασμένα πεπτιδικά παράγωγα παρουσιάζουν ικανοποιητική σταθερότητα στις παραπάνω συνθήκες, αφού δεν παρατηρείται σε καμία περίπτωση κανενός είδους διαμοριακή ανταλλαγή/αντικατάσταση, ενώ το cRGDfK-CPA-99mTc(CO)3 είναι λίγο σταθερότερο από το cRGDfK-His-99mTc(H2O)(CO)3 μετά από επώαση σε ανθρώπινο ορό. Και τα δύο παράγωγα εσωτερικοποιούνται γρήγορα και σε αρκετά μεγάλο ποσοστό σε καρκινικά κύτταρα, ενώ δεν παρατηρείται εγκλωβισμός της ραδιενέργειας σε αυτά. Η μελέτη και συγκριτική αξιολόγηση της in vivo συμπεριφοράς των προϊόντων έγινε μετά από βιοκατανομή τους σε φυσιολογικούς μυς άλλα και σε παθολογικά πρότυπα καρκίνου. Από τη συγκριτική μελέτη της βιοκατανομής τους βρέθηκε ότι και τα δύο παρουσιάζουν παρόμοια, ταχεία αιματική κάθαρση, με το cRGDfK-His-99mTc(H2O)(CO)3 να παραμένει για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα στον οργανισμό συγκριτικά με το cRGDfK-CPA-99mTc(CO)3. Η αποβολή και των δύο επισημασμένων RGD πεπτιδικών παραγώγων γίνεται κατά πρώτο λόγο μέσω του ηπατοχολικού και κατά δεύτερο μέσω του ουροποιητικού συστήματος. Το ποσοστό πρόσληψης στον όγκο 30min p.i. ήταν υψηλότερο για το cRGDfK-CPA-99mTc(CO)3 (4.14 ± 1,52% ID/g) από ότι για το cRGDfK-His-99mTc(H2O)(CO)3 (2,79 ± 1,48% ID/G). Οι σπινθηρογραφικές μελέτες έδειξαν ότι ο όγκος ήταν πιο διακριτός στο χρονικό διάστημα από 20 μέχρι 40min p.i. και για τα δύο. Το ότι δεν λαμβάνεται ευκρινής σπινθηρογραφική απεικόνιση οφείλεται στη μεγάλη ραδιενεργή συγκέντρωση στην κοιλιακή περιοχή. Τέλος διαπιστώθηκε ότι όσο μικρότερος σε μέγεθος είναι ο όγκος τόσο μεγαλύτερος είναι ο εντοπισμός του επισημασμένου πεπτιδικού παραγώγου σε αυτόν.

show abstract

Technetium-99m labeled peptides—an investigation of multiple HPLC peaks

Hnatowich

Chang

et al. 1999

Applied Radiation and Isotopes

View full text Add to dashboard Cite

Vapreotide labeled with Tc-99m for imaging tumors

Cited by 5 publications

References 0 publications

Peptide‐based radiopharmaceuticals: Future tools for diagnostic imaging of cancers and other diseases

Peptide‐based radiopharmaceuticals: Future tools for diagnostic imaging of cancers and other diseases

Επισήμανση και αξιολόγηση rgd πεπτιδικών παραγώγων για απεικόνιση της αγγειογένεσης

Technetium-99m labeled peptides—an investigation of multiple HPLC peaks

Contact Info

Product

Resources

About