Using chirality as a unique probe of pharmacological properties

Discriminação quiral por CLAE em carbamatos de polissacarídeos: desenvolvimento, aplicações e perspectivas

“…O desenvolvimento da cromatografia quiral tem permitido que o metabolismo e a bio-disponibilidade dos enantiômeros em separado, de uma droga quiral, possam ser seguidos rotineiramente e assim procedimentos padrão para o desenvolvimento e teste de novas drogas quirais têm sido estabelecidos 8 .…”

“…O acompanhamento do metabolismo e disponibilidade de uma droga quiral é de fundamental importância para a determinação de suas propriedades farmacológicas e métodos analíticos que sirvam para fazer estas determinações têm sido investigados. As fases de carbamatos de polissacarídeos têm sido muito utilizadas em estudos de metabolismos 8,9 .…”

“…É comum a existência de drogas que apresentam a mesma atividade biológica, mas com potências diferentes para cada enantiômero. O uso de tais drogas na forma racêmica é preocupante, uma vez que as drogas normalmente possuem mais de uma atividade biológica e a presença de efeitos colaterais não é desejada 8 .…”

Recent advances in the determination of enantiomeric drugs and their metabolites in biological fluids by capillary electrophoresis‐mediated microanalysis

“…The significance of stereochemistry has also been recognized in other related areas such as forensic analysis [10], therapeutic drug monitoring [11], and diagnostic purposes [12]. Thus, the demand for analytical methods suitable for accurate and reproducible determination of enantiomers of drugs and their metabolites in biological samples has increased significantly over the last years [4,13,14]. High-performance liquid chromatography (HPLC), a well-documented technique for the enantioselective analysis of drugs and their metabolites in biological samples, has been frequently used in pharmacokinetic and metabolism studies as well as for other applications [15][16][17].…”

Análise enantiosseletiva de fármacos: contribuições da cromatografia líquida de alta eficiência e eletroforese capilar

“…Estudos têm mostrado que β-bloqueadores, propranolol é um exemplo, se ligam estereosseletivamente a receptores β-adrenérgicos e que os enantiômeros (-)-são os principais responsáveis pela atividade β-bloqueadora dessa classe de fármacos 7 . Adicionalmente, quando um fármaco quiral é administrado como racemato, os dois enantiômeros podem apresentar os processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção (disposição cinética) de forma estereosseletiva [8][9][10][11] . Desses processos, a estereosseletividade é mais significativa no metabolismo, devido ao envolvimento do sistema enzimático.…”