Use of ultrasound to prepare lipid emulsions of lorazepam for intravenous injection

Medina, Jorge; Salvadó, Angeles; Pozo, Alfonso del

doi:10.1016/s0378-5173(00)00664-5

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“…39,40 Entre as lecitinas de grau parenteral disponíveis comercialmente, com cerca de 80 a 90% de fosfolipídeos neutros, podem-se citar Lipoid ® E80 (Lipoid ® AG) e Ovothin ® 180 (Lucas-Meyer). 31 Apesar dos tensoativos de origem natural serem preferidos aos sintéticos, por apresentarem resultados adequados de emulsificação, 41 agentes emulsionantes auxiliares têm sido empregados para conferir maior estabilidade à emulsão (Tabela 1). Tensoativos não iônicos do grupo dos poloxâmeros e polioxietileno-sorbitanos (Tweens) têm se mostrado promissores em combinação com os fosfolipídeos, pois levam à formação de filmes mistos compactos, conferindo maior estabilidade à formulação.…”

Section: 26unclassified

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Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Bruxel¹,

Laux²,

Wild³

et al. 2012

Quím. Nova

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Recebido em 20/10/11; aceito em 29/3/12; publicado na web em 3/7/12 NANOEMULSIONS AS PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEMS. Lipid nanoemulsions have recently been proposed as parenteral delivery systems for poorly-soluble drugs. These systems consist of nanoscale oil/water dispersions stabilized by an appropriate surfactant system in which the drug is incorporated into the oil core and/or adsorbed at the interface. This article reviews technological aspects of such nanosystems, including their composition, preparation methods, and physicochemical properties. From this review, it was possible to identify five groups of nanoemulsions based on their composition. Biopharmaceutical aspects of formulations containing some commercially available drugs (diazepam, propofol, dexamethasone, etomidate, flurbiprofen and prostaglandin E1) were then discussed.Keywords: emulsion; parenteral; drug. INTRODUÇÃOA solubilização de fármacos de reduzida hidrossolubilidade visando sua administração parenteral representa um grande desafio na área de desenvolvimento de medicamentos. Diversas estratégias são descritas na literatura para esta finalidade, incluindo a modificação do pH do veículo, a adição de cossolventes ou, ainda, a formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas.1 Entretanto, limitações relacionadas à biocompatibilidade dos adjuvantes empregados, aos relatos de dor e de possível precipitação dos fármacos durante a administração podem ser considerados como fatores limitantes do uso destas abordagens. Neste contexto, sistemas nanoestruturados têm se mostrado promissores. Nanoemulsões lipídicas óleo em água têm sido empregadas há mais de 40 anos como fonte de calorias e ácidos graxos essenciais 2 e, mais recentemente, como sistemas de liberação de fármacos. A biocompatibilidade das matérias-primas empregadas para a sua obtenção (óleos de origem natural ou semissintética e fosfolipídeos) torna estes sistemas uma alternativa promissora para a administração de diversos tipos de moléculas.3 Nanoemulsões podem ser definidas como sistemas heterogêneos nos quais um líquido (a fase interna) é disperso em outro (a fase externa) na forma de gotículas, na presença de um agente emulsionante. Suas propriedades físico--químicas, influenciadas pela composição quali-e quantitativa e pelas condições de preparação, devem ser estritamente controladas, visando a administração por via parenteral e a estabilidade do sistema. 4,5 Existem na literatura algumas inconsistências relacionadas aos conceitos de nanoemulsões em relação às microemulsões. Apesar destes sistemas poderem apresentar características estruturais e visuais semelhantes em determinadas condições, diferenciam-se quanto a estabilidade termodinâmica. Contrariamente às nanoemulsões, as microemulsões são sistemas termodinamicamente estáveis. Entretanto, podem apresentar limitações para administração por via parenteral, pois suas propriedades são fortemente afetadas por alterações de temperatura e/ou diluições. Apesar da nomenclatura empregada, microemulsões apresentam geralmente tamanho...

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Section: 26unclassified

“…89 Para sua determinação, utilizam-se normalmente viscosímetros capilares. 15,41,45 pH A determinação do pH de uma nanoemulsão pode ser indicativo de sua estabilidade e aplicabilidade para a via parenteral. A faixa farmacopeica de pH proposta para emulsões injetáveis encontra-se entre 6 e 9 unidades.…”

Section: Viscosidadeunclassified

Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Bruxel¹,

Laux²,

Wild³

et al. 2012

Quím. Nova

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“…Hence, it is desirable to develop a suitable parenteral dosage form of LZM using novel delivery approaches. Researchers have explored the potential of emulsions (4,5) and cyclodextrins (1) in improved parenteral delivery LZM. However, both these approaches have their own limitations.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Development and Evaluation of Lorazepam Microemulsions for Parenteral Delivery

Kale

Patravale

2008

AAPS PharmSciTech

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Abstract. The objective of this investigation was to develop lorazepam (LZM) microemulsions as an alternative to the conventional cosolvent based formulation. Solubility of LZM in various oils and Tween 80 was determined. The ternary diagram was plotted to identify area of microemulsion existence and a suitable composition was identified to achieve desired LZM concentration. The LZM microemulsions were evaluated for compatibility with parenteral fluids, globule size, in vitro hemolysis and stability of LZM. Capmul MCM demonstrated highest solubilizing potential for LZM and was used as an oily phase. LZM microemulsions were compatible with parenteral dilution fluids and exhibited mean globule size less than 200 nm. The in vitro hemolysis studies indicated that microemulsions were well tolerated by erythrocytes. The LZM microemulsions containing amino acids exhibited good physical and chemical stability when subjected to refrigeration for 6 months.

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“…The stability of these lipid emulsions based on soybean oil dispersed with egg lecithin in parenteral nutrition has demonstrated a shelf life of 24 months at room temperature. Consequently, the stability and safety record of these types of lipid emulsions offers an attractive drug delivery system for lipophilic candidates in a drug development programme (Amidon, 1995;Aungst, 1993;McNiff, 1977;Medina 2001). Emulsions containing soybean oil have also been used as vehicles for the oral and intravenous administration of drugs; drug substances that have been incorporated into such emulsions include vitamins, peptides, proteins, hormones, poorly water-soluble active substances, fluorocarbons and insulin (Chansri, et al 2006;Ganta et al 2008;Hwang, et al 2004;Fukushima, et al 2000;Nishikawa et al 1999;Rowe et al 2006;Tamilvanan, 2009;Terek et al, 2006).…”

Section: Uses In Pharmaceutical Drug Delivery Systems: Why Is Soybeanmentioning

confidence: 99%