A simple and direct method for the synthesis of N-sulfonyl guanidines from sulfonamide and carbodiimides under catalyst-and additive-free conditions was demonstrated. This method has the advantages of no catalyst and additive required, simple operation, good functional group compatibility, a wide range of substrate applications, high yield, high atomic economy, and the ability to scale up proportionally. It provides a facile and efficient strategy for the preparation of N,N',N''-trisubstituted sulfonyl guanidines. Keywords sulfonyl guanidine; sulfonamide; carbodiimide; catalyst-free; additive-free 胍及其衍生物是一类很重要的有机化合物, 其独特 的三氮骨架和显著的化学性质及生物活性, 使其在有机 合成、药物化学、超分子化学、离子液体 [1] 和食品化学 等 [2][3][4] 领域都有广泛的应用. 比如, 作为一种有机强碱, 在许多不对称合成中被用作碱辅助有机催化剂 [5][6][7][8] . 胍 是多种具有生物活性分子的重要结构单元, 广泛存在于 许多生物活性天然产物中, 比如精氨酸、磷酸肌酸和嘌 呤等 [9][10][11][12][13] . 另外, 胍也可用作含氮配体生成多种过渡金 属配合物 [14][15] . 因此长期以来胍类化合物的合成研究引 起了有机化学家的广泛关注 [16] . 胍及其衍生物的经典合成方法主要依赖于亲核性 的胺与亲电性的胍化试剂, 如硫脲、异硫脲、脒磺酸、 氰胺、碳二亚胺、吡唑脒类、三氟甲磺酰胍及苯并三唑 脒等的相关反应 [17][18] , 其中胺与碳二亚胺的加成反应合