The structural optimization of [(2-R-quinazolin-4-ylidene)hydrazono]carboxylic acids and esters – approach for creating a new class of compounds with the anticancer activity

Abstract

A comparative description of spectral characteristics of the compounds synthesized has also been presented. The highest anticancer activities have been shown by compounds 2c, 3b and 3c against leukemia cell lines CCRF-CEM (logGI 50 = −6.10; 6.05; 5.81, respectively), compound 3b and 3c against breast cancer cell lines HS respectively реагенти та здатні до циклізацій у відповідні 3-R-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-они. 3-R-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-они являють собою електронодефіцитну гетероциклічну систему та розщеплюються під дією сильних нуклеофілів, зокрема гідразину, з утворенням відповідних 3-(2-амінофеніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-онів або 3'-(2-амінофеніл)-3-R-спіро[піразолін-5,6'(1'H)-1,2,4-три-азин]-5'(4'H)-онів. Представлено порівняльний опис спектральних характеристик одержаних речовин.Найбільшу протиракову активність показали сполуки 2c, 3b та 3c по відношенню до клітин лейкемії лінії CCRF-CEM (logGI 50 = −6.10; 6.05; 5.81 відповідно), сполуки 3b та 3c -раку молочної залози HS 578T (logGI 50 = −5.83; -6.43 відповідно). Обговорені результати SAR-аналізу та запропоновані перспективні напрямки модифікації описаних сполук з метою створення високоефективних протиракових агентів. СТРУКТУРНАЯ ОПТИМИЗАЦИЯ [(2-R-ХИНАЗОЛИН-4-ИЛИДЕН)ГИДРАЗОНО]КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ