The identification of 7-[(R)-2-((1S,2S)-2-benzyloxycyclopentylamino)-1-hydroxyethyl]-4-hydroxybenzothiazolone as an inhaled long-acting β2-adrenoceptor agonist

Arnold, Nicola; Beattie, David T.; Bradley, Michelle; Brearley, Andrew; Brown, Lyndon; Charlton, Steven J.; Fairhurst, Robin A.; Farr, David; Fozard, John R.; Fullerton, Joe; Gosling, Martin; Hatto, Julia; Janus, Diana; Jones, Darryl; Jordan, Lynne; Lewis, Christine A.; Maas, Janet; McCarthy, Clive; Mercer, Mark; Oakman, Helen; Press, Neil J.; Profit, Rachel; Schuerch, Friedrich; Sykes, David A.; Taylor, Roger; Tuffnell, Andrew R.

doi:10.1016/j.bmcl.2014.06.014

Cited by 3 publications

(2 citation statements)

References 25 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Ультра-ДДБА на этапе доклинических исследований Оптимизация двух серий 4-гидроксибензотиазо-лоновых производных β 2 -агонистов при замещении α-циклопентил и β-фенетил аминогрупп привела к индентификации двух α-замещенных циклопентило-вых аналогов как оптимального вещества [63]. Оно сочетает в себе быстрое начало действия с сопо-ставимой с индакатеролом длительностью эффекта и имеет благоприятный профиль безопасности в отношении нежелательных явлений, связанных с системными β 2 -адренорецепторами, сопровожда-ющих целевой уровень бронходилатации.…”

Section: обзорыunclassified

Progress and Prospects for Long-Acting Β 2 -Agonists in the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease

Mario¹,

Ermanno²,

Ora³

et al. 2018

BCCM

View full text Add to dashboard Cite

Статья итальянских авторов дает полное пред-ставление о развитии адреномиметиков ультрадли-тельного действия при ХОБЛ. Ценность статьи -во всесторонней оценке проблемы, отсутствии ангажированности и тенденциозности в изложении проблемы. Мы надеемся, что знакомство с русской версией статьи обогатит наших читателей новыми знаниями и расширит их мировоззрение. Реферат. Лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), как правило, предполагает назначение комбинации лекарственных препаратов, одним из которых зачастую является агонист β 2 -адренорецепторов. Цель данной статьи -представить информацию об агонистах β 2 -адренорецепторов длительного действия (ультра-ДДВА) -современную форму препаратов, обеспечивающую высокую приверженность пациентов к лечению, благодаря упрощенной схеме приема 1 раз в сут. Материал и методы. Проанализированы совре-менные литературные данные об агонистах β 2 -адренорецепторов. В частности, новейшие данные о применении ультра-ДДВА в лечении ХОБЛ, а также вопросы безопасности препарата для сердечно-сосудистой системы. Результаты и их обсуждение. Рассматривается инновационный метод назначения фиксированных доз ДДБА в комбинации с антихолинергическими препаратами длительного действия (ДДАХ) и/или с ингаляционными кор-тикостероидами, а также новейших препаратов ультра-ДДВА, находящихся на этапах клинического исследования и доклинической разработки. Выводы. Огромный интерес к разработке новых агонистов β 2 -адренорецепторов длительного действия значительно снизился за последние годы. Тем не менее ультра-ДДВА считаются одним из основных компонентов лечения ХОБЛ в комбинации с другими классами препаратов (ДДАХ и ингаляционные кортикостероиды), которые в настоящее время находятся на этапе внедрения для регулярного использования. Vergata, Via Montpellier,1, Italy, 00133, Rome, Abstract. Aim. The treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) is generally based on the assumption of drug combinations in which β 2 -agonists are commonly included. Ultra-LABAs were developed to induce a greater adherence to the treatment as a result of the simplification of treatment with the reduction of the daily dose to be taken. Material and methods. We analyzed the current literature data on β 2 -adrenergic agonists. The potential positioning of ultra-LABAs in the treatment of COPD and their cardiovascular safety is discussed according to the new information on the topics. Results and discussion. The novel fixed-dose combinations of ultra-LABAs with LAMAs and/or ICSs are examined, as well as the novel ultra-LABAs under clinical development and the ultra-LABAs in preclinical development. PROGRESS AND PROSPECTS FOR LONG-ACTING β 2 -AGONISTS IN THE TREATMENT OF CHRONIC OBSTRUCTIVE PULMONARY DISEASE

show abstract

Section: обзорыunclassified

Progress and Prospects for Long-Acting Β 2 -Agonists in the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease

Mario¹,

Ermanno²,

Ora³

et al. 2018

BCCM

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…The optimisation of two series of 4-hydroxybenzothiazolone derived β 2 -agonists, bearing α-substituted cyclopentyl and β-phenethyl amino-substituentshas led to identification of the α-substituted cyclopentyl analogue 2 as the optimal compound [63]. It combines a rapid onset of action, with a comparable intrinsic duration of action to indacaterol, and has a favourable tolerability profile with respect to the systemic β 2 -adrenoceptor mediated side effects that are associated with the targeted levels of bronchodilation.…”

Section: Ultra-labas In Preclinical Developmentmentioning

confidence: 99%

Progress and Prospects for Long-Acting Β 2 -Agonists in the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease (Copd)

PUXXEDU¹,

ORA²,

CALZETTA³

et al. 2017

BCCM

View full text Add to dashboard Cite

Abstract. Aim. The treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) is generally based on the assumption of drug combinations in which β 2 -agonists are commonly included. Ultra-LABAs were developed to induce a greater adherence to the treatment as a result of the simplification of treatment with the reduction of the daily dose to be taken. Material and methods. We analyzed the current literature data on β2-adrenergic agonists. The potential positioning of ultra-LABAs in the treatment of COPD and their cardiovascular safety is discussed according to the new information on the topics. Results and discussion. The novel fixed-dose combinations of ultra-LABAs with LAMAs and/or ICSs are examined, as well as the novel ultra-LABAs under clinical development and the ultra-LABAs in preclinical development. Conclusion. The huge interest in developing new ultra-LABAs has apparently declined progressively in recent times. Nevertheless, ultra-LABAs are considered a fundamental component of the combinations with other classes of drugs (LAMAs and ICSs) that are central for treating COPD and now are administered on oncedaily basis. Key words: Cardiovascular safety; combination therapy; COPD; monotherapy; ultra-LABAs. ДОСТИЖЕНИЯ И ПЕРСПЕКТИВЫ ПРИМЕНЕНИЯ β 2 -АГОНИСТОВ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ В ЛЕЧЕНИИ ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ (ХОБЛ)ЕРМАННО ПУКСЕДДУ, пульмонолог, ассистент кафедры респираторной медицины, кафедра системной медицины, Университет Рима Тор Вергата, Рим, Италия, Университетская больница Тор Вергата, Виа Монпелье,1, 00133, Рим, Италия, пульмонолог, Университетская больница Тор Вергата, Виа Монпелье,1, 00133, Рим, Италия, докт. мед. наук, научный сотрудник лаборатории респираторной клинической фармакологии кафедры системной медицины, Университет Рима Тор Вергата, Виа Монпелье,1, 00133, Рим, Италия,.it МАРИО КАЗЗОЛА, почетный профессор в области респираторной медицины, кафедра системной медицины, Университет Рима Тор Вергата, Виа Монпелье, 1, 00133, Рим, Италия, e-mail: mario.cazzola@uniroma2.it Реферат. Цель. Лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), как правило, предполагает назначе-ние комбинации лекарственных препаратов, одним из которых зачастую является агонист β 2 -адренорецепторов. Данная статья написана с целью представления информации об агонистах β 2 -адренорецепторов длительного действия (ultra-LABAs) -современной форме препаратов, обеспечивающей высокую приверженность паци-ентов лечению благодаря упрощенной схеме приема 1 раз в сутки. Материал и методы. Проанализированы современные литературные данные об агонистах β 2 -адренорецепторов. В частности, новейшие данные о применении ultra-LABAs в лечении ХОБЛ, а также вопросы безопасности препарата для сердечно-сосудистой системы. Результаты и их обсуждение. Рассматривается инновационный метод назначения фиксирован-ных доз LABAs в комбинации с антихолинергическими препаратами длительного действия (LAMAs) и/или с ингаляционными кортикостероидами, а также новейших препаратов ultra-LABAs, находящихся на этапах кли-ническ...

show abstract

Structural isomers of saligenin-based β2-agonists: synthesis and insight into the reaction mechanism

et al. 2020

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

The identification of 7-[(R)-2-((1S,2S)-2-benzyloxycyclopentylamino)-1-hydroxyethyl]-4-hydroxybenzothiazolone as an inhaled long-acting β2-adrenoceptor agonist

Cited by 3 publications

References 25 publications

Progress and Prospects for Long-Acting Β 2 -Agonists in the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease

Progress and Prospects for Long-Acting Β 2 -Agonists in the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease

Progress and Prospects for Long-Acting Β 2 -Agonists in the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease (Copd)

Structural isomers of saligenin-based β2-agonists: synthesis and insight into the reaction mechanism

Contact Info

Product

Resources

About