The effect of ranitidine on the disposition of lignocaine.

Abstract

The effect of pretreatment with ranitidine (150 mg twice daily for 5 days) on the disposition of lignocaine was examined in 10 healthy volunteers (five male, five female). Each subject received separate oral (250 mg) and intravenous (1.5 mg/kg) doses of lignocaine hydrochloride before and after ranitidine. Lignocaine systemic clearance was reduced by 9% (1.11 to 0.99 1 h-1 kg-1; P < 0.01) following ranitidine pretreatment. The volume of distribution at steady-state was reduced by 15% (3.34 to 2.85 1 kg-'; P < 0.005).Lignocaine oral clearance, elimination half-life and oral bioavailability were unchanged after ranitidine pretreatment. There was no sex difference in the effects of ranitidine pretreatment on lignocaine disposition. These results are consistent with small reductions in blood flow to the splanchnic and other vascular beds due to ranitidine.

Estudo de interação entre a ranitidina e o diclofenaco em voluntários sadios após administração peroral de Voltaren 50

“…A atividade analgésica do dic1ofenacoadministrado em dose simples .t de 150 mg mostrou ser superior à da codeína administrada em dose simples de 60 rng, provavelmente devido ao envolvimento de r3-endorfinas na ação analgésica do diclofenaco. A atividade antipirética do diclofenaco em ratos foi superior à da indometacina, ibuprofeno, fenilbutazona e aspirina [19].…”

“…Os efeitos farmacológicos do diclofenaco estão relacionados à inibição da síntese de prostaglandinas, através da competição com o ácido araquidônico pela enzima cicloxigenase (Figura 2) [18,19].…”

“…Sua eliminação se dá principalmente por biotransformação e posterior excreção biliar e urinária dos produtos de biotransformação na forma de conjugados sulfuricos e glicurônicos [18,19].…”

“…Em vista disso ele é considerado um dos poucos antiinflamatórios não-esteroidais de primeira escolha no tratamento de condições inflamatórias e dolorosas agudas ou crônicas [19].…”

“…A ranitidina não forma um complexo tão estável quanto a cimetidina e, portanto, não inibe a biotransformação de outros fármacos na mesma extensão [24]. Alguns autores chegam a considerar a ranitidina e a famotidina livres de interação [19,32], mas, como a cimetidina, a ranitidina também é capaz de inibir a monoxigenase [9,10,13].…”