The effect of PAMAM dendrimer concentration, generation size and surface functional group on the aqueous solubility of candesartan cilexetil

Ertürk, Ali; Gürbüz, Mustafa Ulvi; Tülü, Metin

doi:10.1080/10837450.2016.1219372

Cited by 29 publications

(24 citation statements)

References 64 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Mikrodalga destekli sentez yöntemi kullanılarak EDA çekirdekli PAMAM-NH2 (E2-E4.NH2), PAMAM-TRIS (E2-E4.TRIS) ve PAMAM-COOH (E2-E4.COOH) dendrimerlerin sentezi son çalışmamızda gösterildi [21].…”

Section: Pamam Dendrimerin Senteziunclassified

“…KETO-PAMAM dendrimer kompleksleri önceki çalışmalarımıza göre hazırlandı [21,25,26]. 1:1 molar oranında KETO-PAMAM karışımları metanol'de çözüldü.…”

Section: İlaç-pamam Dendrimer Komplekslerin Hazırlanmasıunclassified

“…KETO karakteristik bantı λmax = 261 nm'dir. KETO-PAMAM dendrimer kompleksleri oluştuktan sonra bu bantlarda herhangi bir kayma gözlemlenmedi [21,25,26].…”

Section: Uv-vis Karakterizasyonuunclassified

“…Son çalışmamızda EDA [21] çekirdekli farklı jenerasyon (G2-G4) ve yüzey fonksiyonel grubuna (NH2, COOH ve TRIS (C(CH2OH)3) sahip olan PAMAM dendrimerlerin sentezini ve karakterizayonunu gösterdik. Bu çalışmada EDA çekirdekli yüksek jenerasyonlu amin (NH2), asit (COOH) ve TRIS sonlu suda çözünebilen PAMAM dendrimerlerin, sudaki çözünürlüğü zayıf ve bundan dolayı canlı hücrelerde biyoyararlanımları düşük olan ketoprofen (KETO) (Şekil 1) ile fiziksel etkileşimlerini sağlayarak ilacın sudaki çözünürlüğü araştırıldı.…”

Section: Introductionunclassified

See 3 more Smart Citations

EDA Çekirdekli Amin, TRIS ve Karboksil Sonlu PAMAM Dendrimerleri Kullanarak Ketoprofenin Çözünürlüğünü Geliştirme

Ertürk

Gürbüz

2017

SDÜ Fen Bil Enst Der

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

Özet: Steroid olmayan antienflamatuar (NSAİ) ilaçlar ağrı kesici, ateş düşürücü ve antiinflamatuar etkilerinden dolayı yaygın bir şekilde kullanılmaktadırlar. Son yıllarda NSAİ ilaçların iyi bilinen klasik etkilerinin yanında birçok farklı terapötik etkilerinin (kanser, Alzheimer ve Parkinson hastalıkları) de bulunduğu keşfedilmiştir. Sonuçlar gösteriyor ki, poli(amidoamin) (PAMAM) dendrimerler varlığında ketoprofen'in (KETO) sudaki çözünürlüğü jenerasyon büyüklüğü (E2-E4) ve dendrimer konsantrasyonun (0-2 mM) artmasıyla önemli ölçüde geliştirilmiştir. KETO'nun (0.22 ± 0.003 mg/mL) çözünürlüğünü arttırmada PAMAM dendrimerlerin rolü E4.TRIS (52.77 ± 2.06 mg/mL)> E4.COOH (36.42 ± 0.54 mg/mL)> E3.TRIS (13.70 ± 0.17 mg/mL)> E3.COOH (11.97 ± 0.14 mg/mL)> E4.NH2 (6.53 ± 0.19 mg/mL)> E2.COOH (5.95 ± 0.10 mg/mL)> E2.TRIS (5.72 ± 0.10 mg/mL)> E3.NH2 (4.21 ± 0.04 mg/mL) > E2.NH2 (2.35 ± 0.04 mg/mL) sırasına göre ve 0.002 M dendrimer varlığında 11 ile 240 kat aralığındadır. Results showed that the aqueous solubility of ketoprofen (KETO) in the presence of poly(amidoamine) (PAMAM) dendrimers improved significantly with an increasing generation size (E2-E4) and dendrimer concentration (0-2 mM). The role of PAMAM dendrimers in the solubility enhancement of KETO (0.22 ± 0.003 mg/mL) was in the order of E4.TRIS (52.77 ± 2.06 mg/mL)> E4.COOH (36.42 ± 0.54 mg/mL)> E3.TRIS (13.70 ± 0.17 mg/mL)> E3.COOH (11.97 ± 0.14 mg/mL)> E4.NH2 (6.53 ± 0.19 mg/mL)> E2.COOH (5.95 ± 0.10 mg/mL)> E2.TRIS (5.72 ± 0.10 mg/mL)> E3.NH2 (4.21 ± 0.04 mg/mL) > E2.NH2 (2.35 ± 0.04 mg/mL), and in the ranges of 11 to 240-fold in the presence of 0.002 M dendrimer. Solubility Enhancement of Ketoprofen

show abstract

Section: Pamam Dendrimerin Senteziunclassified

“…KETO-PAMAM dendrimer kompleksleri önceki çalışmalarımıza göre hazırlandı [21,25,26]. 1:1 molar oranında KETO-PAMAM karışımları metanol'de çözüldü.…”

Section: İlaç-pamam Dendrimer Komplekslerin Hazırlanmasıunclassified

“…KETO karakteristik bantı λmax = 261 nm'dir. KETO-PAMAM dendrimer kompleksleri oluştuktan sonra bu bantlarda herhangi bir kayma gözlemlenmedi [21,25,26].…”

Section: Uv-vis Karakterizasyonuunclassified

Section: Introductionunclassified

See 2 more Smart Citations

EDA Çekirdekli Amin, TRIS ve Karboksil Sonlu PAMAM Dendrimerleri Kullanarak Ketoprofenin Çözünürlüğünü Geliştirme

Ertürk

Gürbüz

2017

SDÜ Fen Bil Enst Der

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Preparation of IBU-PAMAM dendrimer complexes were performed according to literature procedures (21,22) and mentioned hereafter briefly. The initial molar rations of IBU to dendrimer were 1:1.…”

Section: Preparation Of Drug-pamam Dendrimer Complexesmentioning

confidence: 99%

New-generation Jeffamine® D230 core amine, TRIS and carboxylterminated PAMAM dendrimers: Synthesis, characterization and the solubility application for a model NSAID drug Ibuprofen

Ertürk¹,

Gürbüz²,

Tülü³

2017

Marmara Pharmaceutical Journal

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

Many therapeutically active drugs are poor water soluble and, therefore, bioavailability of these molecules in the living cells is low and a major problem. In this study, new-generation Jeffamine ® D230 core, amine (NH 2 ), Tris(hydroxymethyl) aminomethane (TRIS), and carboxyl (COOH) terminated poly(amidoamine) PAMAM dendrimers (PAMAMs) were synthesized. Synthesized new-generation PAMAMs were characterized by 1 H NMR, 13 C NMR, ATR-FTIR, and investigated as solubility enhancer of a sample non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) Ibuprofen (IBU). The effect of generation size (D2-D4), concentration (0-2.0 mM), and surface functional group (NH 2 , COOH, TRIS) of the synthesized new-generation PAMAMs on the aqueous solubility of IBU was also investigated. The observed solubility enhancement of IBU was in the order of D4.COOH (18.21 mg/mL)> D3.COOH (13.21 mg/mL)> D4.TRIS (10.30 mg/mL)> D2.COOH (8.55 mg/mL)> D3.TRIS (6.04 mg/mL)> D4.NH 2 (4.56 mg/mL)> D3.NH 2 (3.36 mg/mL)> D2.TRIS (2.42 mg/mL)> D2.NH 2 (1.86 mg/mL). Results showed that synthesized PAMAMs improved the solubility of IBU significantly (30 to 247-fold) with an increasing generation size, and concentration.

show abstract

Delivering Herbal Drugs Using Nanotechnology

Manasa¹,

Shivananjappa²

2023

Advances in Novel Formulations for Drug Delivery

View full text Add to dashboard Cite

The effect of PAMAM dendrimer concentration, generation size and surface functional group on the aqueous solubility of candesartan cilexetil

Cited by 29 publications

References 64 publications

EDA Çekirdekli Amin, TRIS ve Karboksil Sonlu PAMAM Dendrimerleri Kullanarak Ketoprofenin Çözünürlüğünü Geliştirme

EDA Çekirdekli Amin, TRIS ve Karboksil Sonlu PAMAM Dendrimerleri Kullanarak Ketoprofenin Çözünürlüğünü Geliştirme

New-generation Jeffamine® D230 core amine, TRIS and carboxylterminated PAMAM dendrimers: Synthesis, characterization and the solubility application for a model NSAID drug Ibuprofen

Delivering Herbal Drugs Using Nanotechnology

Contact Info

Product

Resources

About