The effect of initial drop size on particle size in the supercritical antisolvent precipitation (SAS) technique

Rantakylä, Markku; Jäntti, Matti; Aaltonen, Olli; Hurme, Markku

doi:10.1016/s0896-8446(02)00034-7

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“…It has many advantages such as low organic solvent residual, better drug encapsulation, as well as controllable particle morphology and narrow particle size distribution [22][23][24]. The selective solvating power of supercritical fluids makes it possible to separate drugs and polymers from their organic solutions [25].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Fabrication of hydrophilic paclitaxel-loaded PLA-PEG-PLA microparticles via SEDS process

Ouyang

Kang

Yin

et al. 2009

Front. Mater. Sci. China

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In this work, chemically bonded poly(D, Llactide)-polyethylene glycol-poly(D, L-lactide) (PLA-PEG-PLA) triblock copolymers with various PEG contents and PLA homopolymer were synthesized via melt polymerization, and were confirmed by FTIR and 1 H-NMR results. The molecular weight and polydispersity of the synthesized PLA and PLA-PEG-PLA copolymers were investigated by gel permeation chromatography. Hydrophilicity of the copolymers was identified by contact angle measurement. PLA-PEG-PLA and PLA microparticles loaded with and without PTX were then produced via solution enhanced dispersion by supercritical CO 2 (SEDS) process. The effect of the PEG content on the particle size distribution, morphology, drug load, and encapsulation efficiency of the fabricated microparticles was also studied. Results indicate that PLA and PLA-PEG-PLA microparticles all exhibit sphere-like shape with smooth surface, when PEG content is relatively low. The produced microparticles have narrow particle size distributions and small particle sizes. The drug load and encapsulation efficiency of the produced microparticles decreases with higher PEG content in the copolymer matrix. Moreover, high hydrophilicity is found when PEG is chemically attached to originally hydrophobic PLA, providing the produced drug-loaded microparticles with high hydrophilicity, biocompatibility, and prolonged circulation time, which are considered of vital importance for vesselcirculating drug delivery system.

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Fabrication of hydrophilic paclitaxel-loaded PLA-PEG-PLA microparticles via SEDS process

Ouyang

Kang

Yin

et al. 2009

Front. Mater. Sci. China

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“…During this process a very fine dispersion of liquid phase occurs, so there is a very fine droplet and a high specific surface area for mass transfer. 5,20,23,24,28,29 ii. Freshly precipitated particles will remain in the system and the supercritical fluid and organic solvent drain from the system continuously.…”

Section: Sasmentioning

confidence: 99%

“…During the SAS process, the Weber number is very high compared with that in other techniques. 12,28,40,56,63 The solubility of high-molecular-weight drugs in the supercritical fluid is related to the density. The solubility increases at higher densities and the effect of density on particle solubility is rapidly enhanced at higher densities.…”

Section: Effects Of Pressure and Temperaturementioning

confidence: 99%

“…In a situation above the critical condition, reduction in pressure is observed to decrease the solubility, which then results International Journal of Nanomedicine 2011:6 submit your manuscript | www.dovepress.com Dovepress Dovepress in higher maximum supersaturation being achieved in the reactor; therefore, smaller particles are produced. 5,28,32,45 In a subcritical condition, increasing the pressure produces smaller particles. 32,37,72 Other authors found that pressure variations do not exert a great effect on the mean particle size in pressures higher than asymptotic volume expansion.…”

Section: Effects Of Pressure and Temperaturementioning

confidence: 99%

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Application of supercritical antisolvent method in drug encapsulation: a review

Kalani¹,

Yunus²

2011

IJN

115

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The review focuses on the application of supercritical fluids as antisolvents in the pharmaceutical field and demonstrates the supercritical antisolvent method in the use of drug encapsulation. The main factors for choosing the solvent and biodegradable polymer to produce fine particles to ensure effective drug delivery are emphasized and the effect of polymer structure on drug encapsulation is illustrated. The review also demonstrates the drug release mechanism and polymeric controlled release system, and discusses the effects of the various conditions in the process, such as pressure, temperature, concentration, chemical compositions (organic solvents, drug, and biodegradable polymer), nozzle geometry, CO 2 flow rate, and the liquid phase flow rate on particle size and its distribution.

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“…Outra característica destas técnicas reside na eficiente separação do solvente e anti-solvente das partículas após a precipitação. É possível, então, evitar resíduos de solventes no produto e oferecer um reaproveitamento potencialmente vantajoso do solvente e do anti-solvente 20 .…”

Section: Introductionunclassified

Influência da temperatura na solubilidade de beta-caroteno em solventes orgânicos à pressão ambiente

Tres¹,

Francheschi²,

Borges³

et al. 2007

Ciênc. Tecnol. Aliment.

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*A quem a correspondência deve ser enviada ResumoO presente trabalho reporta dados experimentais de solubilidade em pressão ambiente de β-caroteno em solventes orgânicos puros (etanol, acetona, acetato de etila e diclorometano) e em misturas de tais solventes no intervalo de temperatura de 10 a 60 °C. Para este fim, adotouse o método gravimétrico para a determinação da solubilidade, utilizando células encamisadas de equilíbrio. Os resultados mostraram que valores mais elevados de solubilidade são obtidos quando foram empregados solventes com parâmetros de solubilidade mais próximos daquele do soluto. Verificou-se que o aumento da temperatura, tanto para solventes puros, como para as misturas de solventes, acarretou num aumento da solubilidade do β-caroteno para todas as condições experimentais. Observou-se ainda, que nas condições experimentais investigadas, não houve sinergismo significativo para as misturas de solventes quando comparadas aos valores de solubilidade obtidos para os solventes puros. O modelo UNIFAC se mostrou útil na previsão qualitativa dos resultados de solubilidade. Palavras-chave: β-caroteno; solubilidade; solventes orgânicos; UNIFAC. Nas últimas duas décadas houve nítida intensificação de pesquisas envolvendo carotenóides, tendo este segmento recebido considerável atenção por parte de profissionais de diferentes áreas do conhecimento, tais como químicos orgânicos, químicos de alimentos, biólogos, médicos e ambientalistas 12 . Além da crescente busca por produtos que contenham em sua formulação compostos naturais 24,26 , o interesse pelos carotenóides se justifica tendo em vista que tais compostos têm sido propostos como agentes de ação preventiva ao câncer, inibidores de úlceras, rejuvenescedores, inibidores de ataques do coração 3,5,8,14,16 , bem como têm sido utilizados na imunização e inseminação artificial do gado 4,9 .Os carotenóides apresentam a estrutura básica de tetraterpenos formados por oito unidades isoprenóides de cinco carbonos, ligados de tal forma que a molécula é linear e simétrica com a ordem invertida no centro. Este esqueleto básico pode ser modificado por diferentes rotas, tais como reações de hidrogenação, desidrogenação, ciclização, migração de dupla ligação, encurtamento ou extensão da cadeia, rearranjo, isomerização, introdução de substituintes e oxidação. O sistema de duplas ligações conjugadas confere a estes pigmentos alta reatividade química, podendo ser facilmente isomerizados e oxidados 15,17 . Os carotenóides hidrocarbonetos são chamados de carotenos e os derivados oxigenados, de xantofilas. Os carotenóides mais comuns são o β-caroteno, o licopeno, a luteína e a zeaxantina 6 . O β-caroteno, cuja fórmula estrutural plana é apresentada na Figura 1, é conhecido como pró-vitamina A.A vitamina A desempenha importante papel na manutenção da visão, participando da púrpura visual, que tem por função a visão na luz fraca. Além disso, participa da proteção da pele e de mucosas e atua ainda no metabolismo das gorduras. Quando o β-caroteno entra no metabolismo humano, um...

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The effect of initial drop size on particle size in the supercritical antisolvent precipitation (SAS) technique

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