The discovery and development of HMG-CoA reductase inhibitors

Endo, Akira

doi:10.1016/j.atherosclerosissup.2004.08.026

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“…Comumente os processos infl amatórios encontram-se envolvidos na cascata de reações da aterosclerose, uma das principais causas de eventos coroná-rios (ENDO, 2004). Altos níveis de proteína C-reativa (PCR) são associados a esses eventos.…”

Section: Efeitos Anti-infl Amatórios E Antinociceptivosunclassified

“…Em experimentos, a mevastatina tornou-se um potente inibidor, mas devido aos efeitos colaterais que exercia acabou não sendo comercializada (YAMMOTO; SUDO;ENDO;.…”

Section: Introductionunclassified

“…As estatinas diminuem os níveis plasmáticos de colesterol e lipoproteínas através da inibição da HMG-CoA redutase e da sín-tese de colesterol no fígado, aumentando o número de receptores de low density lipoprotein (LDL) na superfície dos hepatócitos, com consequente aumento da absorção e do catabolismo do LDL. Nas últimas décadas, as estatinas têm se destacado como uma das estratégias mais efetivas para a redução dos riscos de doenças cardiovasculares, em níveis primários e secundários (ENDO, 2004) A maioria dos trabalhos tem enfatizado a eficácia das estatinas na redução dos lipídeos, mas, recentemente, tem havido um interesse crescente nos benefícios clínicos das estatinas não diretamente relacionados à ação hipolipemiante. São os chamados efeitos pleiotrópicos, que se caracterizam por atividades secundárias das estatinas, como pelas propriedades anti-infl amatórias, ações imunomoduladoras, antitrombogênicas e de melhora da disfunção endotelial.…”

Section: Introductionunclassified

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Estatinas: efeitos pleiotrópicos. Statins: pleiotropic effects

Machado¹,

Munhoz²,

Fernandes³

2011

Publ. Biologicas

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RESUMODesde a descoberta da primeira estatina, em 1971, os estudos dessa classe de fármacos evoluem sem parar, com resultados interessantes, que extrapolam sua ação farmacológica principal. As estatinas demonstram ter uma gama de ações farmacológicas intrigantes, os chamados efeitos pleiotrópicos, que incluem efeitos anti-infl amatórios, antidiabéticos, melhora da doença de Alzheimer, melhora da disfunção endotelial, antioxidante, entre outros. O objetivo desta revisão narrativa é demonstrar a quantidade de estudos realizados com esta classe de fármacos e confi rmar a relevância dos efeitos pleiotrópicos. Palavras-chave: Estatinas. Efeitos pleiotrópicos. ABSTRACTSince the discovery of the fi rst statin in 1971, studies of this class of drugs have been constantly evolving with interesting results that go beyond their primary pharmacological action. Statins are shown to have an intriguing range of pharmacological actions, the so-called pleiotropic effects, including anti-infl ammatory, antidiabetic, improvement in Alzheimer disease, improvement in endothelial dysfunction, antioxidant, among others. The purpose of this literature review is to demonstrate the amount of studies about this class of drugs and confi rm the relevance of pleiotropic effects. Keywords: Statins. Pleiotropic effects. IntroduçãoEm 1971, Akiro Endo iniciou o primeiro projeto com o objetivo de inibir a atividade da hidroxi--metil glutaril coenzima A redutase (HMGCoA redutase), enzima responsável pela síntese do colesterol. Em experimentos, a mevastatina tornou-se um potente inibidor, mas devido aos efeitos colaterais que exercia acabou não sendo comercializada (YAMMOTO; SUDO;ENDO;.Em 1990, depois dos avanços no estudo, entraram no mercado três fármacos derivados da mevastatina: lovastatina, sinvastatina e a pravastatina, atuando nesta via. Atualmente a classe das estatinas é amplamente utilizada na diminuição do colesterol (ENDO, 2010).As estatinas são agentes hipolipemiantes, inibidores seletivos e competitivos, responsáveis pela conversão da HMG-CoA redutase a mevalonato, um precursor do colesterol. As estatinas diminuem os níveis plasmáticos de colesterol e lipoproteínas através da inibição da HMG-CoA redutase e da sín-tese de colesterol no fígado, aumentando o número

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Section: Efeitos Anti-infl Amatórios E Antinociceptivosunclassified

“…Em experimentos, a mevastatina tornou-se um potente inibidor, mas devido aos efeitos colaterais que exercia acabou não sendo comercializada (YAMMOTO; SUDO;ENDO;.…”

Section: Introductionunclassified

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Estatinas: efeitos pleiotrópicos. Statins: pleiotropic effects

Machado¹,

Munhoz²,

Fernandes³

2011

Publ. Biologicas

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“…First found in fungi of the genera penicillin (just as another important medical discovery), the statins were isolated, and later more potent synthetically produced analogues were developed (Endo 1988(Endo , 2004. Statins are, with the exception of pravastatin, administered in the form of lactone pro-drugs, which undergo cleavage and activation in the cells of the target organ, the liver.…”

Section: Statinsmentioning

confidence: 99%

Following the mevalonate pathway to bone heal alley

Skoglund¹

2007

Acta Orthopaedica

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“…terreus is infamous for therapy-resistant infections in immunocompromised patients but also renowned for industrial production of lovastatin (29). The secondary metabolism of aspergilli has many industrial and toxicological implications and has attracted considerable attention (30).…”

mentioning

confidence: 99%

Expression of Fusion Proteins of Aspergillus terreus Reveals a Novel Allene Oxide Synthase

Hoffmann

Jernerén

Oliw

2013

Journal of Biological Chemistry

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Background: Allene oxide synthases (AOS) of the CYP74 family are present in plants, but AOS of fungi have not been characterized. Results: Expression of dioxygenase-cytochrome P450 fusion proteins of Aspergillus terreus reveals a novel AOS. Conclusion: AOS of A. terreus forms compound II with catalytic similarities to CYP74 and CYP8A1. Significance: The fungal AOS protein sequence is unique with little homology to CYP74.

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The discovery and development of HMG-CoA reductase inhibitors

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Estatinas: efeitos pleiotrópicos. Statins: pleiotropic effects

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Following the mevalonate pathway to bone heal alley

Expression of Fusion Proteins of Aspergillus terreus Reveals a Novel Allene Oxide Synthase

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