The antioxidative activity of oral hypoglycemic agents

Спасов, Александр Алексеевич; Косолапов, В. А.; Чепляева, Н И

doi:10.14341/probl201157421-24

Cited by 3 publications

(3 citation statements)

References 8 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…It was established that diabenol is a scavenger of superoxide anion, hydroxyl, and peroxyl radicals; rosiglitazone is active only against the superoxide anion, gliclazide has an antiradical effect in experiments with DPPH, and metformin and glibenclamide were unable to interfere with these processes. At the same time, the established direct antioxidant properties of some studied drugs are difficult to be expected in vivo, since they require relatively high concentrations to exert antiradical activity in vitro [47,48]. Table 1.…”

Section: Effect Of Diabenol (10 Mg/kg Intravenously) In Blood Insulimentioning

confidence: 99%

Antidiabetogenic Features of Benzimidazoles

Спасов¹,

Vassiliev²,

Анисимова³

et al. 2019

Chemistry and Applications of Benzimidazole and Its Derivatives

View full text Add to dashboard Cite

Literature data on the insulinogenic effect of 2-aminobenzimidazole prompted us to investigate its novel derivatives, particularly those containing an additional fused cycle in C1,2-α position, including imidazole, dihydroimidazole, or tetrahydropyrimidine ring. Consensus analysis of the hypoglycemic effect of these compounds performed with IT Microcosm and PASS system revealed that activity is mostly characteristic for N 9 -2,3-dihydroimidazo[1,2-a]benzimidazole derivatives. Substructural analysis of hypoglycemic activity identified substituents that determine the greatest pharmacological effect. According to the in silico assessment of the ADME properties, RU-254 was nominated as a lead compound due to the most optimal calculated and experimental activity and pharmacokinetic parameters. Preclinical studies have shown that identified compound has a pronounced insulinogenic effect and hypoglycemic effect, both in intact animals and in animals with experimental diabetes mellitus. RU-254 also reduces the level of glycated hemoglobin upon chronic administration, slightly decreases the activity of DPP-4, and increases the average number of Langerhans islets in the pancreas. Pharmaceutical drug formulation of RU-254 was developed and investigated for pharmacokinetic, pharmacodynamic, and toxicological properties. The dosage form of the drug under the name limiglidol (compound RU-254, diabenol) was evaluated in the full cycle of clinical studies that confirmed the safety, tolerability, and prominent antidiabetic properties of the drug.

show abstract

Section: Effect Of Diabenol (10 Mg/kg Intravenously) In Blood Insulimentioning

confidence: 99%

Antidiabetogenic Features of Benzimidazoles

Спасов¹,

Vassiliev²,

Анисимова³

et al. 2019

Chemistry and Applications of Benzimidazole and Its Derivatives

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Об'єктом дослі-джень були білі безпородні щурисамці (125 тварин) з початковою масою 160-180 г. Тварин утримували в звичайних умовах віварію. Щури були адаптовані 10 діб у дослідній кімнаті й по-ділені на 7 груп: 1ша (контрольна) -здорові щури (К); 2-7 -тварини з експериментальним цукровим діабетом (ЕЦД): 2га -тварини з ЕЦД, виведені з експерименту на 21 добу (ЦД1); 3тя -тварини з ЕЦД, виведені з експерименту на 35 добу (ЦД2); 4та -тварини з ЕЦД+профілак- При виборі експериментальної моделі стреп-тозотоциніндукованого цукрового діабету спира-лися на рекомендації [15,16], які показали, що при попередньому введенні нікотинаміду підви-щується стійкість βклітин острівців Лангерганса до пошкоджувальної дії стрептозотоцину. Це дозволяє змоделювати стан, максимально близь кий до цукрового діабету 2 типу, який про-являється помірною і стабільною гіперглікемією, присутністю глюкози в сечі без явищ ацидозу.…”

Section: оригінальні дослідженняunclassified

Changes of indicators of the oxidative status of rats in experimentaltype 2 diabetes and their correction by a selenium-chrome-lipid substances from Chlorella vulgaris Beij

Боднар

Lukashiv

Vinyarska

et al. 2017

MCCh

View full text Add to dashboard Cite

ОксидАтивний стАтус щурів зА експериМентАльнОгО діАбету 2 типу тА йОгО кОрекЦія селен-хрОМ-ліпіднОю субстАнЦією із CHLORELLA VULGARIS biej. Результати й обговорення. Результати проведених досліджень засвідчили позитивний ефект селен-хром-ліпідної субстанції з хлорели за моделювання цукрового діабету 2 типу на тлі ожиріння. За цих умов показники оксидативного статусу організму щурів, порівняно з показниками при цукровому діа-беті, покращувалися, однак залишалися нижчими, ніж у тварин контрольної групи. Зазначений комплекс сприяв нормалізації низки показників обміну речовин та зменшенню інтоксикаційного фону, який супрово-джує гіперглікемічну патологію.Висновок. Ліпідні субстанції з водоростей, збагачені мікроелементами, є перспективними у профі-лактиці та корекції метаболічних і регуляторних процесів.КЛЮЧОВІ СЛОВА: селен-хром-ліпідна субстанція; Chlorella vulgaris Biej.; оксидативні процеси; цукровий діабет; антиоксидантний статус; щури.ВСТУП. Проблема цукрового діабету (ЦД) зумовлена значною його поширеністю і тим, що він є базою для розвитку складних супутніх за-хворювань та ускладнень, передусім метаболіч-них і регуляторних. Дослідження етіології і пере-бігу цього захворювання має велике значення для одержання ефективних лікарських засобів, опрацювання сучасних методів лікування та створення наукових рекомендацій щодо пер-спективи використання нових препаратів при-родного походження [1][2][3].Відомо, що епідемічний характер зростання захворюваності на цукровий діабет 2 типу супро-воджується ожирінням. Практично 80 % хворих на ЦД 2 типу мають надмірну масу тіла, причому в людей з помірним ступенем ожиріння частота діабету збільшується в 4 рази, з різко вираже-ним -у 30 разів. В Україні поширеність надмірної маси тіла становить 29,7 % серед жінок і 14,8 % серед чоловіків. Актуальність проблеми також пов'язана з тим, що діабет та ожиріння провоку-ють подальший розвиток ендокринних і метабо-лічних захворювань [2].

show abstract

“…The chemical class of substituted heterocyclic benzimidazoles is considered to be the base structure of new drugs based on it, which was shown by a wide range of biological activity shown before (Spasov et al 1997, Anisimova et al 2002, 2006, Spasov et al 2009, Kucheryavenko et al 2014, Kucheryavenko 2016). The previous studies determined the ability of benzimidazole derivatives containing spatially hindered phenol in their structure to inhibit oxidative stress.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Antiplatelet activity of new derivatives of benzimidazole containing sterically hindered phenolic group in their structure

Spasov¹,

Kucheryavenko²,

Gaidukova³

et al. 2020

RRP

View full text Add to dashboard Cite

Citation: Spasov AA, Kucheryavenko AF, Gaidukova KA, Kosolapov VA, Zhukovskaya ON (2020) Antiplatelet activity of new derivatives of benzimidazole containing sterically hindered phenolic group in their structure. Research Results in Pharmacology 6(1): 1-9. https://doi. AbstractIntroduction: Cardiovascular diseases are currently the leading cause of global disability and mortality. According to the centers for disease control and prevention, the average life expectancy of a person would be 10 years longer but for a high prevalence of cardiovascular diseases, and if antiplatelet drugs and special therapy were used. Materials and methods:Antiplatelet activity of the novel benzimidazole derivatives containing a sterically hindered phenolic group in their structure has been investigated in vitro, using a model of ADP-induced platelet aggregation of rabbit's plasma. The compounds exhibiting high antiplatelet activity and acetylsalicylic acid, as a reference drug, were examined for antioxidant properties in an ascorbate-dependent model of lipid peroxidation.Results: It was established that the compounds with high antiplatelet activity demonstrated the pronounced antioxidant action. The compound RU-1144 (1-(3,5-ditretbutyl-4-hydroxyphenyl) -1-hydroxypropyl)-phenyl-pyrimidobenzimidazole hydrochloride), in in vitro experiments, had a pronounced antiplatelet activity, surpassing the reference drug acetylsalicylic acid by 21.8 times; in the study of antioxidant activity, the leader compound was inferior to the reference drug dibunol by 1.7 times. By inhibiting intravascular platelet aggregation in vivo, this compound exceeded acetylsalicylic acid by 1.5 times and was slightly inferior to clopidogrel by 1.4 times. Discussion:Benzimidazole derivatives with a hindered phenolic substituent in their structure exhibited antiplatelet and antioxidant properties. It was established that the compounds with high antiplatelet activity demonstrated the pronounced antioxidant action. Conclusion:The chemical class of benzimidazole derivatives with a hindered phenolic substituent in their structure is promising for the search for new antiaggregant and antioxidant drugs.

show abstract

The antioxidative activity of oral hypoglycemic agents

Cited by 3 publications

References 8 publications

Antidiabetogenic Features of Benzimidazoles

Antidiabetogenic Features of Benzimidazoles

Changes of indicators of the oxidative status of rats in experimentaltype 2 diabetes and their correction by a selenium-chrome-lipid substances from Chlorella vulgaris Beij

Antiplatelet activity of new derivatives of benzimidazole containing sterically hindered phenolic group in their structure

Contact Info

Product

Resources

About