Synthesis of spiro[imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-6,3'-pyrrolidine] derivatives

Synthesis, the antiexudative and antimicrobial activity of 6-arylidene substituted imidazo[2,1-b]thiazoles

“…Раніше положення 6 імідазотіазолу 1 (схема) було вдало використане нами як метиленова складова в конденсації Кньовенагеля з ароматичними альдегідами 2a,b,f -i, що дало змогу одержати відповідні ариліденфункціоналізовані похідні 3a,b,f -i [17]. З метою розширення ряду 6-ариліден-2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолонів 3 як привабливих об'єктів для біоскринінгу, в реакції з імідазотіазолом 1 було апробовано 4-заміщені бензальдегіди 2с -е та саліцилові альдегіди 2j -l. Вибір саме такого типу альдегідів зумовлено протизапальною [18,19], антималярійною [20] та протираковою активностями [18,21] низки гетероциклічних сполук із подібним ариліденовим фрагментом у їхній структурі.…”

“…Отримані нами раніше [17] 6-ариліден-2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолони 3a,b,f -i, а також їх аналоги 3с -е,j -l, описані в поданій роботі, було досліджено на наявність антиексудативної активності на моделі карагенін-індукованого набряку лапи білих безпородних щурів-самців. Синтезовані сполуки, а також препарат порівняння вводили внутрішньочеревно за 30 хв до введення флогогену в дозі 50 мг/кг у вигляді суспензії (1,0 мл), яку готували з використанням необхідної кількості фізіологічного розчину та емульгатора Tween-80™.…”

Synthesis of 8-oxa-2-azaspiro[4.5]decane

“…Currently, spiro compounds are attracting attention as scaff olds in the search for modern drugs. [2][3][4][5][6][7][8][9] The combination of the intrinsic complexity and, more importantly, the rigidity of these scaff olds off er a number of advantages for programmed drug discovery.…”