Synthesis of Dipeptide and Carbohydrate Ivermectin B1 Derivatives

Sebyakin, Yu. L.; Loseva, A. A.; Буданова, У. А.; Lubeshkin, A. V.

doi:10.6060/mhc160644s

Cited by 3 publications

(2 citation statements)

References 10 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…In addition to the ongoing efforts towards establishment of IVM for its antiviral properties against SARS-CoV-2, medicinal chemistry groups are focusing on structural optimization of the lead nuclei. Literature has documented investigation of IVM hybrids ( in vivo and in vitro antimalarial agents), synthesis of Avermectin B1a, improved hydrophilicity for dipeptide and carbohydrate IVM B1 derivatives, and sodium 5-sulfate-IVM and disodium 4″,5-disulfate-IVM [ [64] , [65] , [66] , [67] ]. Some of the possible strategies which can be adopted includes preparation of IVM hybrid analogs with aim to improve pharmacokinetic and pharmacodynamic profile against SARS-CoV-2.…”

Section: Future Directionsmentioning

confidence: 99%

Prospective mode of action of Ivermectin: SARS-CoV-2

Patil¹,

Verma

Masand

2022

European Journal of Medicinal Chemistry Reports

View full text Add to dashboard Cite

Section: Future Directionsmentioning

confidence: 99%

Prospective mode of action of Ivermectin: SARS-CoV-2

Patil¹,

Verma

Masand

2022

European Journal of Medicinal Chemistry Reports

View full text Add to dashboard Cite

“…В основе олигомерного метода получения новых пептидомиметиков сосредоточены разнообразные модификации структуры пептида, либо путем удлинения α-пептидов [29] до β-пептидов, либо путем замены амидных связей производными мочевины [30], или пептоидной связью, либо замещением другими фрагментами молекул [31,32].…”

Section: рис 3 графическое изображение основных механизмов действия ампunclassified

Эволюционное Развитие И Структурное Разнообразие Природных Антимикробных Пептидов, Пептидомиметиков И Катионных Амфифилов На Основе Аминокислот

Гусева¹,

Филатова²,

Бодрова³

et al. 2021

РХЖ

View full text Add to dashboard Cite

В обзорной статье прослеживаются основные тенденции синтетического подхода к решению вопроса преодоления резистентности патогенных штаммов бактерий. Приведены основные стратегии поиска перспективных агентов, начиная с природных антимикробных пептидов или пептидов «защиты человека», с последующим эволюционным переходом к синтетическим пептидомиметикам макромолекулярного или олигомерного типов, а также подхода, основанного на мембранно-активных низкомолекулярных катионных амфифилах. Показано структурное многообразие пептидомиметиков с высокой бактерицидной активностью, обладающих повышенной устойчивостью к действию протеолитических ферментов по сравнению с природными пептидами. Большое внимание уделено различным алифатическим и ароматическим катионным амфифилам на основе аминокислот. Отмечены потенциальные возможности этого класса соединений в качестве антимикробных агентов. Амфифильная структура синтезированных соединений позволяет им избирательно воздействовать на бактериальные мембраны и не приводит к запуску у бактерий процесса развития резистентности.

show abstract