Synthesis and Investigation of the Anticancer Activities of Platin Complexes Bearing 2,5(6)-Disubstitutedbenzimidazole Derivative Ligands

Abstract

Amaç: Sisplatin, klinikte kanser hastalarının tedavisinde başarılı bir şekilde kullanılmasına rağmen hastalarda rezistans gelişimi ve ciddi toksik yan etkiler görülmektedir. Bu dezavantajların önüne geçmek için bu çalışmada 2,5(6)-disübstitüebenzimidazol türevi taşıyıcı ligandlar kullanarak platin(II) komplekslerinin sentezlenmesi ve sitotoksik etkilerinin test edilmesi amaçlanmıştır.
 Gereç ve Yöntem: L1-L6 taşıyıcı ligandları Philips yöntemine göre elde edilmiştir. K1-K4 kompleksleri, K2PtCl4 ve uygun ligandın ısıtılıp karıştırılması ile sentezlenmiştir. Sentez edilen L1-L6 ve K1-K4’ün kimyasal yapıları elementel analiz, İnfrared ve 1H Nükleer Manyetik Rezonans ile aydınlatılmıştır. L1-L6 taşıyıcı ligandları ve K1-K4 komplesklerinin, MTT yöntemi ile MCF-7 ve DU-145 hücre hatlarına karşı in vitro sitotoksik etkileri test edilmiştir.
 Sonuç ve Tartışma IC50 değerlerine göre 2 numaralı konumunda –CH3 sübstitüenti taşıyan ligandlar, nonsübstitüe ligandlara göre test edilen hücre hatlarında daha etkili bulunmuştur. Ayrıca 5(6) numaralı konumunda flor sübstitüe L5 ve L6 en etkili benzimidazol türevi olarak test edilmiştir. Test edilen kompleksler içerisinde K3, MCF-7 hücre hattına karşı 32.75 µM IC50 değeri ile DU-145 hücre hattında ise 18.842 µM IC50 değeri ile en etkili kompleks olarak bulunmuştur.