Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Some Tricyclic Substituted benzo[h]quinazolines, benzo[h]quinolines and naphthaleno[d]thiazoles

Abstract

Objectives: The notable advancing in the medicinal chemistry arena against infectious diseases has resulted in the discovery of numerous valuable antimicrobial drugs that saved millions of lives throughout the last few decades. Nevertheless, the continuous reporting of multi-drug resistant strains of a number of diverse germs makes the need for novel broad-spectrum anti-infective agents still exists. Methods: Three series of ring-equivalent tricyclic benzo The antimicrobial activity of some of the synthesized compounds was screened and only 2-bromo derivative IX and aminothiazole compound X exhibited broad antimicrobial effectiveness. The antifungal MIC value of X was1.85 mg/mL. Conclusion:The new synthesized compounds, designed as bioisosteres, showed excellent potency against the tested gram (+) bacterial and fungal strains compared to reference drugs.

Ацилирование 4'-Амино-1h-Спиро[циклогептан-1,2'-Нафталин]-3'-Карбонитрила

“…Литературные данные показывают, что производные бензо[h]хиназолинов проявляют разнообразные биологические свойства и являются перспективными для поиска биологический активных веществ (БАВ) [1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14]. Наши предыдущие исследования свидетельствуют о том, что среди синтезированных ранее производных бензохиназолинов имеются соединения, обладающие значительными противоопухолевыми, антибактериальными, антимоноаминоксидазными и психотропными свойствами [15][16][17][18][19].…”